Альфа-токоферола ацетат: свойства и применение¶

Альфа-токоферола ацетат — синтетическое жирорастворимое производное витамина E (токоферола), представляющее собой эфир уксусной кислоты и α-токоферола. Относится к группе антиоксидантов, используется в медицине, пищевой промышленности и косметологии. По химической структуре — это уксуснокислый эфир α-токоферола, который в организме гидролизуется с высвобождением активного токоферола. Вещество устойчиво к окислению и свету, что делает его удобной формой для хранения и промышленного применения.

¶Химическая природа и формы выпуска

Молекулярная формула альфа-токоферола ацетата — C₃₁H₅₂O₃. Это вязкая маслянистая жидкость жёлтого цвета, нерастворимая в воде, но хорошо растворимая в жирах и органических растворителях. В отличие от природного α-токоферола, ацетатная форма более стабильна при хранении и нагревании.

Выпускается в нескольких формах:

• Масляный раствор — для приёма внутрь и внутримышечных инъекций (концентрации 5 %, 10 %, 30 %).
• Капсулы — дозировки от 100 до 400 мг.
• Таблетки — покрытые оболочкой.
• Раствор во флаконах — для аптечного приготовления лекарственных форм.

В пищевой промышленности вещество зарегистрировано как антиоксидант E307.

¶Биологическая роль витамина E

Альфа-токоферол — наиболее биологически активная форма витамина E. Его главная функция — защита клеточных мембран от окислительного повреждения свободными радикалами. Вещество встраивается в липидный бислой мембран и нейтрализует активные формы кислорода, прерывая цепные реакции перекисного окисления липидов.

Дополнительные эффекты:

• участие в синтезе гема и белков;
• поддержка функции половых желёз;
• регуляция свёртываемости крови;
• защита эритроцитов от гемолиза;
• поддержка иммунного ответа.

Ацетатная форма сама по себе не обладает антиоксидантной активностью — она приобретает её после отщепления ацетильной группы в организме.

¶Для чего применяется

¶В медицине

Основные показания к применению:

• Гиповитаминоз E и состояния повышенной потребности в витамине.
• Мышечная дистрофия и нарушения нервно-мышечной проводимости.
• Дерматологические заболевания — псориаз, экзема, трофические язвы.
• Нарушения менструального цикла и угроза прерывания беременности (в комплексе терапии).
• Атеросклероз и заболевания периферических сосудов.
• Ревматические заболевания и нарушения опорно-двигательного аппарата.
• Период реконвалесценции после тяжёлых инфекций.

¶В косметологии

Вещество входит в состав кремов, сывороток и масок как антиоксидант и увлажняющий компонент. Применяется для замедления возрастных изменений кожи, заживления микротрещин, укрепления ногтей и волос. Масляный раствор нередко используется в чистом виде для местного нанесения.

¶В пищевой промышленности

E307 добавляют в жиры, масла и продукты длительного хранения для предотвращения прогоркания.

¶В животноводстве

Используется как кормовая добавка для профилактики гиповитаминоза у сельскохозяйственных животных и птицы.

¶Дозировка и способы применения

Суточная потребность взрослого человека в витамине E составляет около 10–15 мг. Терапевтические дозы значительно выше и назначаются врачом индивидуально. Обычные схемы:

Курс лечения обычно составляет 1–2 месяца. При необходимости повторяется с интервалом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• аллергические высыпания;
• тошнота, диарея;
• головная боль;
• тромбоцитопения при длительном приёме высоких доз.

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженный кардиосклероз;
• детский возраст до 12 лет (для некоторых форм).

При передозировке возможны слабость, мышечные боли, расстройства зрения. Витамин E способен накапливаться в организме, поэтому длительный приём высоких доз требует врачебного контроля.

¶Взаимодействие с другими веществами

Альфа-токоферола ацетат усиливает эффект стероидных гормонов, сердечных гликозидов и нестероидных противовоспалительных средств. Одновременный приём с препаратами железа снижает всасывание обоих компонентов. Витамин E повышает потребность в витамине K и может усиливать действие антикоагулянтов.

¶Особенности синтетической формы

Природный витамин E представлен смесью восьми изомеров (четырёх токоферолов и четырёх токотриенолов). Синтетический альфа-токоферола ацетат содержит только один изомер и обозначается как all-rac-α-токоферол. Его биологическая активность примерно на 30 % ниже, чем у природной формы (RRR-α-токоферола). Тем не менее синтетическая форма широко применяется из-за дешевизны и стабильности.

¶Правовой статус и регулирование

В России альфа-токоферола ацетат зарегистрирован как лекарственное средство и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается из аптек без рецепта в дозировках до 100 мг; более высокие дозировки требуют рецепта. В пищевой промышленности дозировка регулируется техническими регламентами Таможенного союза.

¶Историческая справка

Витамин E был открыт в 1922 году американскими исследователями Гербертом Эвансом и Кэтрин Бишоп. Они обнаружили жирорастворимое вещество, необходимое для нормального размножения крыс, и назвали его «токоферолом» (от греч. tokos — потомство и phero — несу). Синтез ацетатной формы был осуществлён в 1938 году, что позволило наладить промышленное производство препарата.