Альфа-токоферола ацетат: раствор для приёма внутрь¶

Альфа-токоферола ацетат — синтетическая жирорастворимая форма витамина Е (токоферола), выпускаемая, в частности, в виде масляного раствора для приёма внутрь. Представляет собой эфир α-токоферола и уксусной кислоты, устойчивый к окислению, за счёт чего используется в фармацевтике и пищевой промышленности как источник витамина Е и антиоксидант. Раствор для приёма внутрь применяется в медицинской практике для профилактики и лечения состояний, связанных с дефицитом витамина Е.

¶Химическая природа и свойства

Альфа-токоферола ацетат — это эфирное производное α-токоферола, относящееся к группе токохроманолов (производных хромана). Молекулярная формула — C₃₁H₅₂O₃. Ацетилирование гидроксильной группы придаёт молекуле устойчивость к действию кислорода воздуха и света, тогда как свободный α-токоферол легко окисляется. В организме эфир гидролизуется с высвобождением активного α-токоферола.

Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в жирах и органических растворителях. Именно поэтому лекарственные формы для приёма внутрь изготавливают в виде масляных растворов — обычно в растительном (например, подсолнечном, оливковом) масле. Концентрация действующего вещества в таких растворах выражается в процентах (чаще всего 5 %, 10 % и 30 %) либо в миллиграммах на миллилитр. В аптечной сети распространены флаконы объёмом 10, 20, 50 мл, а также капсулы.

¶Биологическая роль витамина Е

Витамин Е — собирательное название группы жирорастворимых соединений (токоферолов и токотриенолов), среди которых α-токоферол обладает наиболее выраженной биологической активностью. Основная функция витамина Е — антиоксидантная: он защищает мембранные липиды клеток от перекисного окисления, нейтрализуя свободные радикалы. Кроме того, витамин Е участвует в:

• поддержании стабильности клеточных мембран;
• функционировании эритроцитов и защите гемоглобина от окисления;
• регуляции синтеза простагландинов и некоторых ферментных систем;
• поддержании репродуктивной функции;
• участии в тканевом дыхании и обмене белков, жиров и углеводов.

Всасывание витамина Е происходит в тонком кишечнике и требует наличия желчных кислот и жиров. Поэтому при нарушении всасывания жиров (заболевания печени, желчевыводящих путей, поджелудочной железы, кишечника) развивается недостаточность витамина Е. Накапливается витамин преимущественно в печени, жировой ткани, мышцах; выводится с желчью и мочой.

¶Форма выпуска и состав

Раствор альфа-токоферола ацетата для приёма внутрь обычно содержит:

• действующее вещество — альфа-токоферола ацетат;
• вспомогательное вещество — рафинированное растительное масло (растворитель).

Некоторые производители выпускают концентрат в масле, предназначенный как для приёма внутрь, так и для наружного применения. Растворы различаются по концентрации: 5 %, 10 % и 30 %. В 1 мл 5 % раствора содержится около 50 мг альфа-токоферола ацетата, в 10 % — около 100 мг, в 30 % — около 300 мг. Дозировка выражается также в международных единицах (МЕ): 1 мг синтетического альфа-токоферола ацетата соответствует примерно 1 МЕ.

¶Показания к применению

Раствор для приёма внутрь назначают при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витамине Е или его недостаточностью:

• гиповитаминоз и авитаминоз Е;
• нарушения всасывания жиров, хронические заболевания кишечника, печени, поджелудочной железы;
• повышенные физические и нервно-психические нагрузки;
• период реконвалесценции после тяжёлых заболеваний;
• некоторые дерматологические и неврологические расстройства (в составе комплексной терапии);
• профилактика дефицита витамина Е у лиц с несбалансированным питанием.

В ряде случаев витамин Е применяют в комплексной терапии мышечных дистрофий, нарушений менструального цикла, угрозы прерывания беременности (по назначению врача).

¶Способ применения и дозировка

Раствор принимают внутрь после еды, поскольку всасывание витамина Е улучшается при наличии жиров в пищеварительном тракте. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и цели применения. Ориентировочно:

Точные дозы определяет врач. Превышение рекомендованных доз недопустимо, так как витамин Е способен накапливаться в организме. Длительность курса также устанавливается индивидуально.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к приёму служат повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также острые состояния, требующие неотложной помощи. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени, при склонности к тромбоэмболиям.

При соблюдении дозировок побочные эффекты редки. Возможны аллергические реакции. При длительном приёме высоких доз отмечаются:

• тошнота, диарея, боли в эпигастрии;
• головная боль, слабость, головокружение;
• повышение артериального давления;
• тромбоцитопения, склонность к кровоточивости;
• при мегадозах — нарушения зрения, почечная недостаточность.

Передозировка витамина Е усиливает эффект антикоагулянтов и может повышать риск кровотечений, поэтому при одновременном приёме с такими препаратами требуется контроль врача.

¶Взаимодействия и особенности

Витамин Е усиливает действие стероидных гормонов, сердечных гликозидов, нестероидных противовоспалительных средств. При сочетании с антикоагулянтами (например, варфарином) возрастает риск геморрагических осложнений. Витамин Е улучшает всасывание витамина А и участвует в обмене витамина К. Препараты железа, серебра, а также некоторые слабительные средства могут снижать всасывание витамина Е.

¶Хранение

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в плотно закрытой упаковке. Свет и кислород воздуха способствуют окислению и снижению активности препарата. По истечении срока годности использование не допускается.

¶Значение и применение в промышленности

Помимо медицины, альфа-токоферола ацетат применяется как антиоксидант в пищевой промышленности (пищевая добавка E307), в производстве косметики и средств по уходу за кожей, а также в ветеринарии и кормопроизводстве. Синтетическая форма экономичнее природной и обладает высокой стабильностью, что обеспечивает её широкое распространение.