Зиртек: антигистаминный препарат цетиризин¶

Зиртек — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является цетиризин — антигистаминное средство второго поколения, применяемое для устранения симптомов аллергических реакций. Препарат выпускается в форме таблеток и капель для приёма внутрь и относится к группе селективных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов.

¶Действующее вещество

Цетиризин — метаболит гидроксизина, антигистаминного средства первого поколения. Химически представляет собой производное пиперазина. В отличие от гидроксизина, цетиризин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет отсутствие выраженного седативного эффекта при обычных терапевтических дозах.

Механизм действия основан на блокировании H1-рецепторов гистамина в периферических тканях. Это препятствует развитию таких симптомов аллергии, как зуд, отёк, гиперемия, повышенная проницаемость капилляров. Дополнительно цетиризин подавляет миграцию эозинофилов в очаг аллергического воспаления, что отличает его от препаратов первого поколения.

¶Формы выпуска и дозировка

Стандартная доза для взрослых — 10 мг (1 таблетка или 20 капель) один раз в сутки. Для детей дозу рассчитывают по возрасту и массе тела. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• кожном зуде аллергического происхождения;
• симптомах поллиноза;
• аллергических реакциях на укусы насекомых.

В ряде случаев цетиризин применяется как вспомогательное средство при атопическом дерматите и других состояниях, сопровождающихся зудом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %. Период полувыведения у взрослых — около 7–10 часов. Препарат выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость. У части пациентов возможны головокружение, возбуждение, нарушения сна. Седативное действие выражено слабее, чем у антигистаминных средств первого поколения, однако полностью не исключено.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к цетиризину или гидроксизину;
• терминальную стадию почечной недостаточности;
• детский возраст младше 6 месяцев (для капель);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.

При одновременном приёме с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление сонливости.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Цетиризин относят ко второму поколению антигистаминных средств — наряду с лоратадином, фексофенадином, дезлоратадином. Ключевые преимущества этой группы: длительное действие (однократный приём в сутки), слабый седативный эффект, отсутствие тахифилаксии — снижения эффекта при длительном применении. Препараты первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин) действуют короче и сильнее угнетают ЦНС, поэтому их применение ограничено, в частности, при управлении транспортом.

¶История и регистрация

Цетиризин был разработан в конце 1980-х годов и с начала 1990-х применяется в клинической практике в странах Европы и других регионах. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Препарат выпускается множеством производителей под разными торговыми наименованиями; «Зиртек» — одно из наиболее известных. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики цетиризина.

¶Особые указания

При управлении автомобилем и работе с механизмами следует учитывать возможную индивидуальную реакцию на препарат. Перед началом приёма при беременности, в период лактации, а также при хронических заболеваниях печени и почек необходима консультация врача. Аллергические заболевания требуют комплексного подхода, и антигистаминные средства устраняют симптомы, но не причину реакции.