Заласта — оланзапин в лечении психических расстройств¶

Заласта — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является оланзапин. Относится к классу атипичных (второго поколения) антипсихотиков. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок и в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и биполярного аффективного расстройства. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Оланзапин — синтетическое производное тиенобензодиазепина. Его фармакологическое действие связано с блокированием серотониновых (5-HT2A) и дофаминовых (D2) рецепторов в центральной нервной системе, а также с влиянием на мускариновые, гистаминовые и адренергические рецепторы. Именно широкий спектр рецепторного действия объясняет как терапевтический эффект, так и значительную часть побочных реакций.

Оланзапин был синтезирован в 1980-х годах и одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. Оригинальный препарат выпускался под названием «Зипрекса». После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, одним из которых является Заласта.

¶Производитель и формы выпуска

Заласта производится фармацевтической компанией «Крка» (Словения). Препарат представлен в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• шизофрения и другие психотические расстройства;
• маниакальные и смешанные эпизоды при биполярном аффективном расстройстве;
• поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов биполярного расстройства;
• в составе комбинированной терапии — при резистентных формах депрессии и некоторых тревожных расстройствах (по решению врача).

В клинической практике оланзапин применяется как при острых состояниях, так и для длительной поддерживающей терапии.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект развивается постепенно. Блокада D2-рецепторов в мезолимбической системе уменьшает продуктивную симптоматику — бред, галлюцинации, нарушения мышления. Воздействие на серотониновые рецепторы снижает риск экстрапирамидных нарушений по сравнению с типичными антипсихотиками. Влияние на другие рецепторные системы обуславливает седативный эффект, а также метаболические и эндокринные побочные реакции.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций у оланзапина достаточно широк:

• Метаболические нарушения — увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и липидов крови, риск развития сахарного диабета.
• Седация и сонливость — особенно в начале терапии.
• Антихолинергические эффекты — сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания.
• Экстрапирамидные расстройства — тремор, скованность, акатизия (реже, чем у типичных антипсихотиков).
• Эндокринные нарушения — повышение уровня пролактина, хотя и менее выраженное, чем у некоторых других препаратов.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы — ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT.

При длительном приёме требуется регулярный контроль массы тела, уровня глюкозы и липидного профиля, а также функции печени.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к оланзапину или компонентам таблетки, при закрытоугольной глаукоме, тяжёлых заболеваниях печени. С осторожностью назначается пожилым пациентам, особенно при деменции, из-за повышенного риска цереброваскулярных осложнений и смертности.

Не рекомендуется резкое прекращение приёма — это может вызвать синдром отмены. Отмена производится постепенно под наблюдением врача. При беременности и в период грудного вскармливания назначение возможно только при явном превышении пользы над риском.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Оланзапин метаболизируется в печени ферментами цитохрома P450. Совместный приём с индукторами (например, карбамазепином) может снижать его концентрацию, а с ингибиторами — повышать. Осторожность требуется при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, седативными средствами и алкоголем.

¶Место среди атипичных антипсихотиков

Оланзапин остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых атипичных антипсихотиков. Его отличает высокая эффективность при продуктивной симптоматике, но одновременно — заметный метаболический риск. Это делает выбор между оланзапином и другими препаратами (рисперидоном, кветиапином, арипипразолом) предметом индивидуального клинического решения. Пациентам, склонным к набору веса или имеющим метаболические нарушения, часто подбирают альтернативу.

¶Правовой статус

В России оланзапин включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту. Препараты на его основе подлежат предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Самостоятельное приобретение и приём без назначения врача недопустимы.