Витамин B12 в ампулах¶

Цианокобаламин — лекарственное средство и водорастворимый витамин группы B, выпускаемый в том числе в форме раствора для инъекций в ампулах. В медицинской практике под «B12 в ампулах» чаще всего подразумевают цианокобаламин — синтетическую форму кобаламина, которую применяют для парентерального введения при дефиците витамина B12 и связанных с ним заболеваниях. Реже в ампулах выпускают гидроксокобаламин и метилкобаламин — другие формы того же витамина.

¶Химическая природа и формы

Витамин B12 (кобаламин) — это группа кобальтсодержащих соединений (кобамидов). В основе молекулы лежит корриновое кольцо с атомом кобальта в центре. В зависимости от заместителя при кобальте выделяют несколько форм:

• Цианокобаламин — содержит цианогруппу; наиболее стабилен, поэтому именно его чаще всего производят в ампулах.
• Гидроксокобаламин — содержит гидроксильную группу; применяется при отравлениях цианидами.
• Метилкобаламин — участвует в метаболизме как кофермент.
• Аденозилкобаламин — коферментная форма, участвующая в реакциях переноса метильных групп.

В аптечной сети под названием «витамин B12 в ампулах» обычно продаётся раствор цианокобаламина концентрацией 0,02 %, 0,05 % или 0,1 % (то есть 200, 500 или 1000 мкг в 1 мл). Раствор представляет собой прозрачную жидкость розового или красноватого цвета — окраску придаёт как раз кобальтсодержащий комплекс.

¶История открытия

Существование «внешнего фактора», необходимого для кроветворения, предположил в 1920-х годах американский врач Джордж Уиппл. В 1926 году Джордж Майнот и Уильям Мёрфи показали, что сырая печень эффективна при пернициозной анемии. За эти работы все трое в 1934 году получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине. Само вещество выделили лишь в 1948 году — независимо друг от друга Эдвард Рикс и Карл Фолькерс (США) и Александр Тодд (Великобритания). Структуру кобаламина установила Дороти Ходжкин в 1956 году методом рентгеноструктурного анализа; за это она была удостоена Нобелевской премии по химии в 1964 году. Полный химический синтез осуществили в 1972 году Роберт Вудворд и Альберт Эшенмозер.

¶Биологическая роль

Витамин B12 участвует в двух ключевых ферментативных реакциях:

1. Метилмалонил-КоА-мутаза — превращает метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА; при дефиците накапливается метилмалоновая кислота.
2. Метионинсинтаза — обеспечивает перенос метильной группы с метилтетрагидрофолата на гомоцистеин с образованием метионина; при недостатке нарушается синтез ДНК и созревание эритроцитов.

Кроме того, кобаламин необходим для нормального функционирования нервной системы — он участвует в образовании миелиновой оболочки нервных волокон.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется, когда пероральный приём невозможен или недостаточен:

• пернициозная (B12-дефицитная) анемия;
• дефицит витамина B12 при вегетарианстве, после резекции желудка или кишечника, при болезни Крона;
• полиневриты, невралгии, радикулит;
• анемии при хронических заболеваниях;
• отравления цианидами (гидроксокобаламин).

¶Дозировка и способ введения

Цианокобаламин вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Типичные схемы:

Точную дозу определяет врач. Самовольное введение витамина B12 без подтверждённого дефицита не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, головная боль, головокружение, тахикардия, повышенная возбудимость, боли в области сердца. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени и почек.

¶Особенности хранения и обращения

Раствор цианокобаламина чувствителен к свету — ампулы хранят в защищённом от света месте при температуре 2–8 °C или до 25 °C в зависимости от производителя. Замораживание не рекомендуется. Перед введением раствор осматривают: при помутнении или изменении цвета использовать нельзя.

¶Отличия от других форм

Гидроксокобаламин в ампулах применяется преимущественно как антидот при цианидных отравлениях, поскольку связывает цианид-ион с образованием нетоксичного цианокобаламина. Метилкобаламин в инъекционной форме используется реже, в основном в неврологии и при некоторых наследственных нарушениях обмена. В России и странах СНГ наиболее доступен именно цианокобаламин.

¶Аналоги и торговые наименования

В ампулах витамин B12 выпускается под несколькими названиями: «Цианокобаламин», «Витамин B12», «Цианокобаламин-Виал», «Цианокобаламин-Ферейн» и другие. Действующее вещество во всех случаях одно и то же — цианокобаламин; различаются лишь производитель, концентрация и объём ампулы (обычно 1 мл). Некоторые комбинированные препараты содержат B12 вместе с другими витаминами группы B (например, B1, B6), что удобно при комплексной терапии неврологических заболеваний.

¶Значение в диагностике

Определение уровня витамина B12 в сыворотке крови — стандартный лабораторный тест. Норма составляет примерно 180–900 пг/мл. Дополнительно измеряют уровень метилмалоновой кислоты и гомоцистеина: их повышение указывает на функциональный дефицит даже при пограничных значениях кобаламина. Инъекционная форма в ампулах остаётся основным способом быстрого восполнения запасов витамина при клинически значимом дефиците.