Вимпат — противоэпилептический препарат¶

Вимпат (международное непатентованное наименование — лакосамид) — антиконвульсант, применяемый для лечения фокальных (парциальных) эпилептических приступов у взрослых и детей. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, и раствора для внутривенного введения. Относится к группе препаратов, блокирующих медленные натриевые каналы.

¶История и разработка

Лакосамид был синтезирован в 1990-е годы в ходе поиска новых противосудорожных соединений среди производных аминокислот. В 2008 году препарат был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) для лечения фокальной эпилепсии у взрослых, а в 2009 году — Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Позднее показания расширили на подростков и детей старше четырёх лет, а также на пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами.

¶Механизм действия

Действующее вещество — лакосамид — селективно усиливает медленную инактивацию потенциалзависимых натриевых каналов в нейронах. Это снижает частоту повторных разрядов и стабилизирует мембрану, препятствуя распространению патологического возбуждения. Дополнительно лакосамид взаимодействует с белком CRMP-2, участвующим в регуляции нейрональной возбудимости, что отличает его от классических блокаторов натриевых каналов (карбамазепина, фенитоина).

¶Формы выпуска и дозирование

Начальная суточная доза для взрослых — 100 мг (50 мг дважды в день), с постепенным повышением до поддерживающей 200–400 мг в сутки. Максимальная доза — 400 мг/сут. Дозу корректируют при почечной и печёночной недостаточности.

¶Показания

• Фокальные приступы с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и детей от 4 лет.
• Первично генерализованные тонико-клонические приступы у пациентов от 4 лет.
• Монотерапия или дополнительная терапия при недостаточном контроле другими препаратами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, головная боль, диплопия (двоение в зрении), тошнота, сонливость, атаксия. Редко возникают нарушения ритма сердца (удлинение интервала PR), аллергические реакции, изменения настроения. При быстром повышении дозы риск побочных эффектов возрастает, поэтому титрация проводится постепенно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к лакосамиду, при тяжёлых нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора). С осторожностью назначают при печёночной патологии, у беременных и в период лактации. Взаимодействует с другими антиконвульсантами, антиаритмиками и препаратами, влияющими на интервал PR.

¶Место в терапии эпилепсии

Лакосамид рассматривается как препарат второй линии при фокальной эпилепсии, уступая по частоте назначения карбамазепину и леветирацетаму, но выигрывая в переносимости у части пациентов. Внутривенная форма применяется в стационарах при необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

¶Интересные факты

• Лакосамид — один из немногих антиконвульсантов, выпускаемых и в таблетированной, и в инъекционной форме.
• Препарат не требует обязательного контроля концентрации в крови, в отличие от фенитоина или вальпроатов.
• Название «Вимпат» — торговое, действующее вещество зарегистрировано под МНН «лакосамид».

¶Ссылки

• Эпилепсия
• Антиконвульсанты
• Карбамазепин
• Леветирацетам