Вилдаглиптин: применение и механизм действия¶

Вилдаглиптин — пероральный гипогликемический лекарственный препарат из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Он способствует снижению уровня глюкозы в крови за счёт усиления действия собственных инкретиновых гормонов организма. Выпускается под оригинальным торговым наименованием Галвус, а также в виде многочисленных дженериков.

¶Механизм действия

Вилдаглиптин блокирует фермент ДПП-4, который в норме разрушает гормоны инкретиновой системы — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эти гормоны вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и выполняют несколько функций:

• стимулируют секрецию инсулина поджелудочной железой;
• подавляют избыточную продукцию глюкагона;
• замедляют опорожнение желудка;
• способствуют ощущению насыщения.

Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию активных инкретинов, что приводит к более физиологичному контролю гликемии. Важная особенность механизма — глюкозозависимость: эффект проявляется преимущественно при повышенном уровне сахара, поэтому риск гипогликемии при монотерапии невелик.

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат применяется:

• в качестве монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии, а метформин неприемлем из-за противопоказаний или непереносимости;
• в комбинации с метформином, когда монотерапия метформином недостаточна;
• в сочетании с производными сульфонилурея (например, глимепиридом) при неэффективности монотерапии;
• в тройной комбинации с метформином и сульфонилуреей;
• совместно с инсулином при недостаточном контроле на фоне инсулинотерапии.

Вилдаглиптин не предназначен для лечения сахарного диабета 1-го типа и не применяется при диабетическом кетоацидозе.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимают внутрь. Стандартная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером) либо 100 мг один раз в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. При сочетании с сульфонилуреей дозу последней может потребоваться снизить для профилактики гипогликемии. Коррекция дозы при лёгкой и умеренной почечной недостаточности обычно не требуется, но при тяжёлой почечной недостаточности или на гемодиализе рекомендуемая доза уменьшается до 50 мг один раз в сутки.

¶Побочные эффекты

Переносимость вилдаглиптина в целом оценивается как удовлетворительная. Наиболее частые нежелательные реакции:

При появлении симптомов панкреатита (выраженная боль в животе, тошнота, рвота) приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам, сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлая печёночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте, при сердечной недостаточности.

Вилдаглиптин не заменяет диету и физическую активность — они остаются основой терапии диабета 2-го типа. Во время лечения рекомендуется регулярно контролировать гликемию и показатели гликированного гемоглобина.

¶Место в терапии и сравнение

Ингибиторы ДПП-4, включая вилдаглиптин, занимают промежуточное положение между метформином и более мощными классами препаратов. Их преимущества — низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на массу тела и хорошая переносимость. К недостаткам относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина (в среднем на 0,5–1 %) и более высокую стоимость по сравнению с метформином и сульфонилуреей.

По сравнению с агонистами рецепторов ГПП-1 (например, лираглутидом) вилдаглиптин уступает по выраженности снижения веса и гликемии, но вводится перорально и реже вызывает желудочно-кишечные расстройства. Отличительная черта вилдаглиптина среди ингибиторов ДПП-4 — возможность применения дважды в сутки, что обеспечивает более стабильный профиль концентрации.

¶Взаимодействия и особые указания

Клинически значимых взаимодействий с большинством распространённых лекарств не выявлено. При совместном применении с тиазолидиндионами, метформином или инсулином возможно усиление гипогликемического эффекта. Одновременный приём с препаратами, влияющими на активность ферментов печени, требует наблюдения. Алкоголь не рекомендован, поскольку может непредсказуемо влиять на уровень глюкозы.

¶Краткая история

Вилдаглиптин был разработан компанией Novartis и одобрен в Европейском союзе в 2007 году, в США — в 2008 году. Он стал вторым представителем класса ингибиторов ДПП-4 после ситаглиптина. С течением времени появились комбинированные препараты, объединяющие вилдаглиптин с метформином в одной таблетке, что упрощает режим приёма для пациентов.

¶Резюме практических сведений

Вилдаглиптин помогает контролировать уровень сахара при сахарном диабете 2-го типа, усиливая естественные механизмы регуляции гликемии. Он применяется как самостоятельно, так и в комбинациях, отличается низким риском гипогликемии и нейтральным действием на вес. Назначать и корректировать терапию должен врач с учётом функции почек, печени и сопутствующих заболеваний. Самолечение недопустимо.