Викасол: применение в инъекциях¶

Викасол — синтетический водорастворимый аналог витамина K, выпускаемый в виде раствора для инъекций и таблеток. Действующее вещество — менадиона натрия бисульфит (менадион). Препарат относится к группе гемостатических (кровоостанавливающих) средств и применяется главным образом для устранения дефицита витамина K и связанных с ним нарушений свёртываемости крови. Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного введения; в неотложных ситуациях допускается внутривенное введение.

¶Механизм действия

Витамин K необходим для синтеза в печени так называемых K-зависимых факторов свёртывания — протромбина (фактор II), проконвертина (фактор VII), факторов IX (антигемофильный глобулин B) и X (фактор Стюарта — Прауэра). Эти белки не могут выполнять свою функцию без ферментативного карбоксилирования остатков глутаминовой кислоты, а данный процесс невозможен без участия витамина K.

Менадион сам по себе не является активной формой витамина. В организме он превращается в витамин K₂ (менахинон), который затем участвует в работе фермента γ-глутамилкарбоксилазы. В результате факторы свёртывания приобретают способность связывать ионы кальция и полноценно включаться в каскад коагуляции. При дефиците витамина K в крови накапливаются неактивные предшественники этих факторов, что проявляется удлинением протромбинового времени и склонностью к кровотечениям.

Викасол не является прямым антидотом гепарина и не влияет на уже синтезированные факторы свёртывания. Его эффект развивается после того, как печень синтезирует новые молекулы белков, поэтому действие препарата проявляется не мгновенно, а спустя несколько часов.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в тех случаях, когда требуется быстрое поступление препарата или невозможен приём внутрь. Основные показания:

• Геморрагический синдром, обусловленный дефицитом витамина K: кровоточивость, склонность к образованию гематом, кровотечения из слизистых.
• Кровотечения, вызванные передозировкой непрямых антикоагулянтов (варфарин и его аналоги) — так называемые кумариновые кровотечения.
• Профилактика и остановка кровотечений при хирургических вмешательствах у пациентов с нарушенной свёртываемостью.
• Геморрагическая болезнь новорождённых — состояние, связанное с физиологической недостаточностью витамина K в первые дни жизни.
• Кровотечения при заболеваниях печени, сопровождающихся нарушением синтеза факторов свёртывания.
• Маточные и другие кровотечения, связанные с гиповитаминозом K.
• Длительный приём антибиотиков широкого спектра, подавляющих кишечную микрофлору, которая синтезирует часть витамина K.

¶Способ применения и дозы

Раствор Викасола вводится внутримышечно; внутривенное введение допускается, но требует осторожности из-за риска реакций. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста, массы тела и характера нарушения.

Ориентировочные суточные дозы для взрослых составляют 10–30 мг (1–3 мл 1 % раствора) в сутки, разделённые на два введения. Разовая доза обычно не превышает 15 мг. Курс лечения определяется динамикой показателей свёртываемости — прежде всего протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).

Для новорождённых дозы существенно ниже и рассчитываются по массе тела; решение о применении принимает врач с учётом риска ядерной желтухи. Препарат вводится под контролем лабораторных показателей, а не «по ощущениям».

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения менадион быстро всасывается и поступает в кровоток. В печени он превращается в активные формы витамина K. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и конъюгатов. Эффект от инъекции развивается в течение 8–24 часов; максимальный гемостатический результат при передозировке антикоагулянтов обычно наблюдается через 12–24 часа. Это важно учитывать: при тяжёлом кровотечении Викасол не заменяет срочное переливание свежезамороженной плазмы или концентратов факторов свёртывания.

¶Противопоказания и ограничения

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
• Повышенная свёртываемость крови, тромбозы, тромбоэмболии в анамнезе.
• Тяжёлые поражения печени с выраженной недостаточностью её функции.
• Гемолитическая болезнь новорождённых, а также состояния, при которых повышен риск ядерной желтухи.
• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза).

С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, при артериальной гипертензии и у пациентов с повышенным риском тромбообразования.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении доз встречаются относительно редко. Возможны:

• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в тяжёлых случаях анафилактические реакции;
• местные реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение, покраснение;
• гемолиз эритроцитов при передозировке, особенно у новорождённых и у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гипербилирубинемия и риск ядерной желтухи у новорождённых;
• при длительном применении больших доз — признаки гипервитаминоза K, тромбообразование.

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов, прежде всего гемолизом и гипербилирубинемией. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Викасол ослабляет действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, фениндион), что используется как лечебный приём при кровотечениях, но может привести к потере контроля над МНО. Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра, сульфаниламидами и некоторыми другими средствами может снижать эффективность за счёт угнетения кишечной микрофлоры. Несовместим с препаратами, вызывающими гемолиз.

¶Особые указания

Инъекционная форма Викасола не предназначена для самостоятельного применения: препарат отпускается по рецепту и вводится медицинским персоналом. Лабораторный контроль (протромбиновое время, МНО, число тромбоцитов) обязателен. При кровотечениях, вызванных тяжёлой коагулопатией, Викасол рассматривается как вспомогательное средство в комплексе с заместительной терапией. У новорождённых препарат применяется с осторожностью из-за риска гипербилирубинемии.