Верапамил: применение и механизм действия¶

Верапамил — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция), применяемое преимущественно в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии и артериальной гипертензии. По химической структуре представляет собой производное фенилалкиламина. Международное непатентованное наименование — верапамил; выпускается в виде таблеток, таблеток пролонгированного действия и раствора для внутривенного введения под различными торговыми названиями.

¶Механизм действия

Верапамил блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в мембранах клеток миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клеток сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к нескольким эффектам:

• в миокарде уменьшается сила сокращения (отрицательный инотропный эффект);
• в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах замедляется проведение импульса и снижается автоматизм (отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты);
• в сосудах снижается тонус гладкой мускулатуры, что ведёт к расширению артерий и падению периферического сопротивления.

Совокупность этих эффектов определяет основные показания к применению препарата. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция (например, нифедипина), верапамил действует преимущественно на сердце, а не на сосуды.

¶Основные показания

¶Нарушения сердечного ритма

Верапамил применяют для купирования и профилактики наджелудочковых тахиаритмий:

• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• трепетания и мерцания предсердий (для контроля частоты желудочковых сокращений);
• предсердных экстрасистол.

При внутривенном введении препарат способен быстро восстановить синусовый ритм при наджелудочковой тахикардии, поэтому используется в неотложной кардиологии.

¶Стенокардия

Верапамил показан при стенокардии напряжения и вазоспастической (вариантной, Принцметала) стенокардии. Он уменьшает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также расширяет коронарные артерии. При вариантной стенокардии, вызванной спазмом коронарных сосудов, препарат особенно эффективен.

¶Артериальная гипертензия

Как гипотензивное средство верапамил применяется при артериальной гипертензии, в том числе в составе комбинированной терапии. Чаще используются пролонгированные формы, обеспечивающие устойчивое снижение давления в течение суток.

¶Другие применения

В отдельных случаях препарат назначают при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (для уменьшения обструкции выносящего тракта), при некоторых формах головной боли и в ряде других состояний — строго по решению врача.

¶Формы выпуска и особенности приёма

Дозу подбирает врач индивидуально с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых препаратов. Таблетки принимают во время или после еды, не разжёвывая, запивая водой.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок и выраженная артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда в остром периоде (при наличии осложнений);
• одновременный приём некоторых препаратов (в частности, бета-блокаторов внутривенно).

Осторожность требуется при печёночной и почечной недостаточности, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Возможны брадикардия, снижение артериального давления, запоры, головная боль, головокружение, тошнота, отёки, покраснение лица, аллергические реакции. Наиболее частым побочным эффектом считается запор, связанный с расслабляющим действием на гладкую мускулатуру кишечника. При появлении выраженных симптомов необходима консультация врача.

¶Взаимодействия

Верапамил влияет на активность ферментов печени (в частности, CYP3A4), поэтому может повышать концентрацию в крови ряда лекарств — статинов, некоторых антиаритмиков, циклоспорина и других. Одновременное применение с бета-блокаторами повышает риск брадикардии и нарушений проводимости. Грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность препарата. Перед началом приёма необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых средствах.

¶Место в терапии

Верапамил остаётся одним из базовых антиаритмических и антиангинальных препаратов. Его назначают как в виде монотерапии, так и в комбинациях. При мерцательной аритмии он применяется для контроля частоты сердечных сокращений, хотя в последние годы в этой роли его иногда вытесняют бета-блокаторы. При вазоспастической стенокардии верапамил нередко рассматривается как препарат выбора.

Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение недопустимо, поскольку неправильная дозировка или игнорирование противопоказаний могут привести к серьёзным нарушениям сердечного ритма и проводимости.