Варфарин Штада: инструкция и применение¶

Варфарин Штада — торговое наименование лекарственного препарата на основе варфарина, антикоагулянта непрямого действия из группы антагонистов витамина K. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий. Действующее вещество — варфарин натрия — относится к производным кумарина и подавляет синтез в печени витамин-K-зависимых факторов свёртывания крови (II, VII, IX и X), а также белков C и S.

Препарат отпускается по рецепту и требует регулярного лабораторного контроля показателя международного нормализованного отношения (МНО). Передозировка опасна кровотечениями, поэтому самостоятельное применение недопустимо.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки содержат варфарин натрия в дозировках 2,5 мг и 5 мг (встречаются и другие, в зависимости от производителя и страны регистрации). Вспомогательные вещества подбираются производителем и могут включать лактозу, крахмал, магния стеарат и другие компоненты. Таблетки имеют риску для деления, что позволяет корректировать дозу.

¶Фармакологическое действие

Варфарин угнетает витамин-K-эпоксидредуктазу — фермент, необходимый для восстановления витамина K и его участия в карбоксилировании факторов свёртывания. В результате образуются неактивные формы факторов II, VII, IX, X. Терапевтический эффект развивается не сразу: он зависит от периода полувыведения уже циркулирующих факторов свёртывания. Максимальное действие наступает через 3–5 дней после начала приёма, поэтому в первые дни лечения часто назначают «мостовую» терапию гепарином.

¶Показания к применению

Основные показания:

• профилактика и лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии;
• профилактика тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии и после протезирования клапанов сердца;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• лечение тромбозов в послеоперационном периоде.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся: повышенная кровоточивость, недавние кровотечения, тяжёлая печёночная или почечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, недавние хирургические вмешательства на центральной нервной системе и глазах, беременность (особенно первый триместр), а также повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания включают язвенную болезнь, алкоголизм, пожилой возраст с высоким риском падений.

¶Способ применения и дозирование

Дозу подбирают индивидуально под контролем МНО. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки однократно, в одно и то же время. Целевой уровень МНО зависит от показания: при мерцательной аритмии — 2,0–3,0; при механических протезах клапанов — 2,5–3,5. Контроль МНО проводят сначала часто (каждые 2–3 дня), затем реже — раз в 4–12 недель при стабильном состоянии. При отклонениях дозу корректируют по специальной схеме.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. Пропуск дозы требует осторожности: не следует удваивать следующую дозу без консультации врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзное осложнение — кровотечения: от небольших гематом и кровоточивости дёсен до желудочно-кишечных, внутричерепных и других тяжёлых кровотечений. Реже возникают кожные реакции, алопеция, тошнота, диарея, повышение печёночных ферментов. Редкое осложнение — варфариновая некроз кожи, связанный с дефицитом белков C и S в начале терапии.

¶Лекарственные взаимодействия

Варфарин взаимодействует с большим числом препаратов. Усиливают его действие: ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства, некоторые антибиотики, амиодарон, метронидазол, флуконазол. Ослабляют: рифампицин, карбамазепин, барбитураты, витамин K в больших дозах. Влияет и диета: продукты, богатые витамином K (шпинат, брокколи, зелёный чай), снижают эффект. Алкоголь меняет действие непредсказуемо. Любое изменение схемы лечения требует контроля МНО.

¶Передозировка и контроль

При передозировке возможны кровотечения разной степени тяжести. Антидотом служит витамин K (фитоменадион); при тяжёлых кровотечениях применяют концентраты факторов свёртывания или свежезамороженную плазму. Пациентам рекомендуется носить с собой информацию о приёме антикоагулянта.

¶Особые указания

Во время терапии следует избегать травмоопасных видов спорта, сообщать врачу о любых вмешательствах, включая стоматологические. При планировании беременности и в период лактации необходима консультация специалиста. Варфарин проникает через плаценту и может вызывать эмбриопатию, поэтому при беременности его обычно заменяют на гепарин.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности определяется на упаковке. Отпускается строго по рецепту.

¶Аналоги и статус

Существуют другие торговые наименования варфарина, а также препараты-антикоагулянты иных групп (прямые оральные антикоагулянты — дабигатран, ривароксабан, апиксабан), которые в ряде случаев заменяют варфарин. Однако варфарин остаётся востребованным при протезированных клапанах и некоторых состояниях. Инструкция конкретного производителя является основным документом, регламентирующим применение, и может отличаться в деталях.