Ванкомицин-АКОС — антибактериальный препарат¶

Ванкомицин-АКОС — торговое наименование лекарственного препарата на основе ванкомицина, антибиотика гликопептидной группы, выпускаемого российской фармацевтической компанией АО «Синтез» (входит в холдинг «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий», сокращённо — АКОС). Препарат применяется для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, в первую очередь метициллинрезистентным золотистым стафилококком (MRSA). Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

¶Действующее вещество

Ванкомицин — природный антибиотик гликопептидной структуры, впервые выделенный в 1953 году из культуры актиномицета Amycolatopsis orientalis (ранее Streptomyces orientalis), обнаруженного в образцах почвы из джунглей Борнео. Название происходит от английского vanquish — «побеждать», что отражало его высокую активность в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину.

Механизм действия ванкомицина отличается от большинства антибиотиков. Молекула связывается с концевыми фрагментами D-аланил-D-аланина пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Это блокирует синтез клеточной стенки и приводит к гибели микроорганизма. Поскольку мишень находится в структуре, отсутствующей у человека, препарат обладает избирательной токсичностью, хотя и не лишён побочных эффектов.

Ванкомицин активен преимущественно против грамположительных бактерий: метициллинрезистентных и метициллинчувствительных стафилококков, стрептококков, энтерококков, коринебактерий, клостридий. Грамотрицательные микроорганизмы к нему устойчивы, так как их наружная мембрана препятствует проникновению крупной молекулы антибиотика.

¶История и место на рынке

Ванкомицин применяется в клинической практике с 1958 года. Долгое время он оставался препаратом резерва — его использовали только при неэффективности других антибиотиков из-за необходимости внутривенного введения и потенциальной нефротоксичности. Рост распространённости MRSA в 1980–1990-е годы сделал ванкомицин одним из ключевых средств госпитальной антибактериальной терапии.

После истечения патентной защиты на оригинальный препарат (торговое наименование «Ванкоцин» производства Eli Lilly) появились многочисленные дженерики, в том числе российские. Ванкомицин-АКОС относится к числу отечественных воспроизведённых препаратов, зарегистрированных в Российской Федерации. Производство локализовано на мощностях АО «Синтез» в Кургане.

¶Форма выпуска и состав

Ванкомицин-АКОС выпускается в виде лиофилизированного порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для инфузий. Дозировки включают 500 мг и 1000 мг действующего вещества во флаконе. Вспомогательные компоненты могут включать соляную кислоту и натрия гидроксид для корректировки pH. Перед применением содержимое флакона растворяют в воде для инъекций, затем полученный концентрат разводят в подходящем инфузионном растворе (например, 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы).

Препарат вводится исключительно внутривенно капельно, медленно, в течение не менее 60 минут. Внутримышечное введение недопустимо из-за выраженного раздражающего действия и риска некроза тканей. При лечении инфекций желудочно-кишечного тракта (например, псевдомембранозного колита, вызванного Clostridioides difficile) применяется пероральная форма ванкомицина, однако Ванкомицин-АКОС в такой форме не выпускается.

¶Показания к применению

Основные показания к применению препарата:

• тяжёлые инфекции, вызванные метициллинрезистентным золотистым стафилококком (сепсис, пневмония, эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей);
• инфекции, вызванные другими грамположительными возбудителями при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков;
• эмпирическая терапия при подозрении на грамположительную инфекцию у пациентов с факторами риска;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах у пациентов с аллергией на пенициллины;
• менингит, вызванный устойчивыми грамположительными кокками (в комбинации с другими препаратами).

Решение о применении принимает врач с учётом результатов микробиологического исследования и чувствительности возбудителя.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• нефротоксичность — повышение уровня креатинина и мочевины в крови, особенно при совместном применении с аминогликозидами, амфотерицином B, диуретиками;
• ототоксичность — снижение слуха, шум в ушах, вплоть до необратимой глухоты при высоких концентрациях;
• «синдром красного человека» — покраснение кожи верхней части тела, зуд, тахикардия, возникающие при слишком быстром введении; устраняется замедлением инфузии;
• флебиты в месте введения, нейтропения, тромбоцитопения, кожные реакции.

При длительной терапии требуется регулярный контроль функции почек и слуха, а также определение концентрации препарата в крови (терапевтическое лекарственный мониторинг). У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C). Готовый раствор должен быть использован в течение установленного срока, зависящего от типа инфузионного раствора и условий хранения. Применение возможно только в условиях стационара или под наблюдением медицинского персонала.

¶Значение

Ванкомицин-АКОС входит в перечень отечественных дженериков, обеспечивающих доступность антибактериальной терапии тяжёлых госпитальных инфекций в России. Наличие локального производства снижает зависимость системы здравоохранения от импортных поставок и расширяет возможности выбора при закупках. При этом воспроизведённые препараты должны подтверждать эквивалентность оригиналу, а их применение регулируется общими требованиями к антимикробной терапии и сдерживанию антибиотикорезистентности.