Вальтровир — противовирусный препарат валацикловир¶

Вальтровир — торговое наименование лекарственного препарата на основе валацикловира, противовирусного средства, применяемого главным образом для лечения инфекций, вызываемых вирусами семейства герпесвирусов. Валацикловир представляет собой L-валиловый эфир ацикловира и является пролекарством: в организме он превращается в активную форму — ацикловир, который подавляет размножение вируса. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и относится к группе нуклеозидных аналогов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество препарата — валацикловира гидрохлорид. После приёма внутрь он быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и в печени и кишечной стенке превращается в ацикловир. Биодоступность валацикловира значительно выше, чем у самого ацикловира при пероральном приёме, что позволяет реже принимать таблетки и поддерживать более стабильную концентрацию препарата в крови.

Ацикловир проникает преимущественно в клетки, заражённые вирусом герпеса. Внутри таких клеток он под действием вирусной тимидинкиназы превращается в активную трифосфатную форму, которая конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, прерывая её рост. Поскольку активация происходит главным образом в инфицированных клетках, препарат относительно избирательно действует на вирус и меньше повреждает здоровые ткани.

¶Показания к применению

Валацикловир применяется при инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего герпеса (Varicella zoster). Основные показания включают:

• лечение опоясывающего лишая (герпес зостер), в том числе для уменьшения острой боли;
• лечение и профилактику рецидивов генитального герпеса;
• лечение простого герпеса кожи и слизистых оболочек, включая герпес губ;
• профилактику цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации органов;
• снижение риска передачи генитального герпеса половому партнёру при проведении супрессивной терапии.

Эффективность препарата наиболее высока при раннем начале лечения — в первые часы или сутки после появления симптомов.

¶Формы выпуска и дозирование

Вальтровир выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с различной дозировкой действующего вещества — обычно 500 мг и 1000 мг. Режим дозирования зависит от конкретного заболевания, его тяжести и состояния пациента (в частности, от функции почек). При опоясывающем лишае обычно назначают по 1000 мг три раза в сутки в течение семи дней; при генитальном герпесе дозы ниже. Для пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, поскольку выведение препарата замедляется.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валацикловир быстро превращается в ацикловир; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Ацикловир распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около 2,5–3 часов и заметно удлиняется при почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, головокружение, диарея, кожная сыпь. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек при высоких дозах возможны нарушения со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, галлюцинации, тремор, сонливость. Эти явления чаще возникают при превышении дозы относительно скорости выведения.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к валацикловиру или ацикловиру. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют с осторожностью, по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых требуется тщательный подбор дозы.

¶Взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий немного. Следует учитывать одновременный приём препаратов, влияющих на функцию почек, поскольку это может изменить выведение ацикловира и повысить его концентрацию. Сочетание с нефротоксичными средствами требует осторожности.

¶Место среди аналогов

Валацикловир — один из основных пероральных противогерпетических препаратов наряду с ацикловиром, фамцикловиром и ганцикловиром. По сравнению с ацикловиром он обладает лучшей биодоступностью и более удобным режимом приёма, что повышает приверженность лечению. Фамцикловир имеет сходные показания. Выбор конкретного препарата определяется характером инфекции, состоянием пациента и назначением врача.

¶Правовой статус и обращение

Валацикловир относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран. В России он зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями, включая Вальтровир; существуют также дженерики. Препарат отпускается по рецепту, самолечение не рекомендуется, поскольку требует точной диагностики и правильного подбора дозы. Хранение осуществляется в соответствии с инструкцией, обычно при комнатной температуре в защищённом от света месте.

¶Значение

Валацикловир занимает важное место в терапии герпесвирусных инфекций, которые широко распространены среди населения. Своевременное применение препарата сокращает длительность и тяжесть обострений, уменьшает боль при опоясывающем лишае и снижает частоту рецидивов генитального герпеса. Для пациентов с ослабленным иммунитетом, в том числе после трансплантации, он служит средством профилактики тяжёлых форм цитомегаловирусной инфекции.