Валсартан и гидрохлоротиазид комбинированный препарат¶
Валсартан + гидрохлоротиазид — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, сочетающий в одном лекарственном средстве блокатор рецепторов ангиотензина II (сартан) валсартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, в том числе при недостаточной эффективности монотерапии. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках.
¶Состав и механизм действия
Комбинация объединяет два действующих вещества с взаимодополняющими механизмами.
¶Валсартан
Валсартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1. Блокируя эти рецепторы, он препятствует вазоконстрикторному и антинатрийуретическому действию ангиотензина II, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает секрецию альдостерона и задержку жидкости. Препарат не влияет на киназную систему, что отличает его от ингибиторов АПФ и связано с меньшей частотой сухого кашля.
¶Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы действия. Он угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных канальцах нефрона, увеличивая выведение натрия, воды и калия, снижая объём циркулирующей крови и, при длительном приёме, периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель.
Сочетание сартана и диуретика усиливает суммарный гипотензивный эффект: валсартан снижает потери калия, вызванные гидрохлоротиазидом, что уменьшает риск гипокалиемии.
¶Показания к применению
Основное показание — артериальная гипертензия у взрослых, когда монотерапия одним препаратом не обеспечивает целевого уровня артериального давления. Комбинация также применяется при необходимости замены нескольких отдельных препаратов одной таблеткой для повышения приверженности лечению. В ряде стран комбинация используется при хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии), однако такие назначения требуют индивидуальной оценки.
¶Фармакокинетика
| Параметр | Валсартан | Гидрохлоротиазид |
|---|---|---|
| Биодоступность | около 23 % | около 60–80 % |
| Время достижения максимума в плазме | 2–4 ч | 1–2 ч |
| Связь с белками плазмы | 94–97 % | 40–70 % |
| Период полувыведения | около 6 ч | 6–15 ч |
| Выведение | преимущественно с желчью | преимущественно почками |
Валсартан выводится главным образом через кишечник с желчью, поэтому при нарушении функции почек его дозировка обычно не корректируется. Гидрохлоротиазид выводится почками, что требует осторожности при почечной недостаточности.
¶Дозировки и формы выпуска
Выпускаются таблетки с фиксированными комбинациями: валсартан 80 мг + гидрохлоротиазид 12,5 мг; 160 мг + 12,5 мг; 160 мг + 25 мг; 320 мг + 12,5 мг; 320 мг + 25 мг. Подбор дозы осуществляется врачом индивидуально, обычно начиная с минимальной комбинации. Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи.
¶Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин для комбинаций с высокой дозой гидрохлоротиазида);
- анурия, тяжёлые нарушения функции печени (в том числе билиарный цирроз, холестаз);
- одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
¶Побочные эффекты
Нежелательные реакции могут быть связаны с каждым из компонентов. Наиболее часто отмечаются головокружение, головная боль, утомляемость, тошнота, гипотензия, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия), повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы. Возможны аллергические реакции, нарушения функции печени, редко — ангионевротический отёк.
¶Меры предосторожности
Перед началом лечения и в процессе терапии контролируют артериальное давление, уровень электролитов, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы крови. Следует соблюдать осторожность при стенозе почечных артерий, у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств, препаратов лития, дигоксина, других гипотензивных средств. Отмена препарата рекомендуется при планировании беременности.
¶Место в терапии
Комбинация валсартана и гидрохлоротиазида относится к числу распространённых фиксированных комбинаций для лечения артериальной гипертензии. Она позволяет достичь целевого давления у значительной части пациентов, не отвечающих на монотерапию, при этом уменьшая число принимаемых таблеток. Выбор препарата и дозы определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, функции почек и индивидуальной переносимости.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →