Вальсакор: механизм действия и применение¶

Валсартан (торговое наименование «Вальсакор») — антигипертензивный лекарственный препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА), применяемый для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после инфаркта миокарда. Действующее вещество — валсартан, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок (обычно 40, 80, 160 мг).

¶Механизм действия

¶Ренин-ангиотензин-альдостероновая система

Основой фармакологического эффекта валсартана является блокирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) — ключевого регулятора артериального давления и водно-солевого баланса. В физиологических условиях пептид ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), связывается с рецепторами AT₁, расположенными в гладких мышцах сосудов, миокарде, почках и надпочечниках.

Активация этих рецепторов приводит к:

• выраженному сужению (вазоконстрикции) периферических артерий и росту общего периферического сопротивления;
• задержке натрия и воды вследствие усиления секреции альдостерона;
• повышению тонуса симпатической нервной системы;
• стимуляции гипертрофии и фиброза миокарда и сосудистой стенки.

¶Блокада AT₁-рецепторов

Валсартан конкурентно и селективно связывается с рецепторами AT₁, не затрагивая рецепторы AT₂. Тем самым он препятствует связыванию ангиотензина II и блокирует его сосудосуживающее и альдостеронстимулирующее действие. Результат — снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшение секреции альдостерона, снижение задержки натрия и воды, снижение артериального давления.

В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект ИАПФ. Это объясняется тем, что препарат действует на уровне рецептора, а не фермента.

¶Дополнительные эффекты

Помимо прямого гипотензивного действия, блокада AT₁-рецепторов уменьшает пролиферацию гладкомышечных клеток, снижает процессы ремоделирования миокарда и сосудов. При сердечной недостаточности это проявляется уменьшением нагрузки на миокард и замедлением прогрессирования дисфункции левого желудочка.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 23 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 95 %, метаболизируется незначительно, выводится преимущественно с желчью и калом, в меньшей степени — почками. Период полувыведения составляет около 6 часов. Пища незначительно влияет на всасывание.

¶Показания к применению

Вальсакор применяется при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (при непереносимости ингибиторов АПФ или в дополнение к ним);
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда, осложнённого дисфункцией левого желудочка.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относят головокружение, головную боль, утомляемость, иногда — снижение артериального давления при резком вставании (ортостатическая гипотензия). Возможны нарушения функции почек, гиперкалиемия, редко — ангионевротический отёк.

Препарат противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска для плода), в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также при индивидуальной непереносимости. Требуется осторожность при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия из-за риска гиперкалиемии.

¶Место среди антигипертензивных средств

Валсартан относится к группе сартанов — относительно молодому классу антигипертензивных препаратов, появившемуся в клинической практике в 1990-х годах. По эффективности снижения давления он сопоставим с ингибиторами АПФ, но лучше переносится частью пациентов. Сартаны не заменяют ИАПФ полностью, однако служат важной альтернативой при непереносимости последних.

Препарат назначается только врачом; самолечение недопустимо. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести заболевания, сопутствующей патологии и принимаемых лекарств.