Валацикловир: правила приёма и дозировки¶

Валацикловир — противовирусный лекарственный препарат, применяемый для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Представляет собой L-валиновый эфир ацикловира и относится к группе нуклеозидных аналогов. После приёма внутрь быстро превращается в ацикловир, который подавляет размножение вируса в инфицированных клетках. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России и других странах отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Валацикловир сам по себе неактивен. Попадая в организм, он почти полностью превращается в ацикловир под действием фермента валацикловиргидролазы в печени и кишечнике. Ацикловир проникает в клетки, заражённые вирусом, где вирусная тимидинкиназа фосфорилирует его до активной формы — ацикловира трифосфата. Это соединение встраивается в вирусную ДНК и блокирует её синтез, останавливая размножение вируса. Поскольку активация происходит преимущественно в инфицированных клетках, препарат относительно мало влияет на здоровые ткани.

Биодоступность валацикловира в 3–5 раз выше, чем у ацикловира при приёме внутрь, что позволяет принимать его реже — обычно 2–3 раза в сутки.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• герпес губ и кожи (Herpes labialis) — лечение и профилактика рецидивов;
• генитальный герпес — первичный эпизод, обострения и супрессивная терапия;
• опоясывающий лишай (Herpes zoster) — в том числе для уменьшения постгерпетической невралгии;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации органов;
• ветряная оспа у отдельных категорий пациентов.

В каждом случае дозировка и длительность курса определяет врач с учётом диагноза, возраста, состояния почек и иммунного статуса пациента.

¶Общие правила приёма

Валацикловир принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Основные правила:

• Соблюдение режима дозирования. Таблетки принимают через равные промежутки времени, как назначил врач. Пропуск приёма снижает концентрацию препарата и эффективность лечения.
• Полный курс. Даже при быстром улучшении курс доводят до конца — это снижает риск рецидива и формирования устойчивости вируса.
• Раннее начало. При обострениях герпеса препарат наиболее эффективен, если начат в первые 48 часов после появления симптомов.
• Вода. Достаточное потребление жидкости во время приёма важно для профилактики поражения почек.
• Пропущенная доза. Если приём пропущен, таблетку принимают, как только вспомнили, но если приближается время следующей дозы, пропущенную не удваивают.

¶Дозировки при типичных состояниях

Точные дозы устанавливает врач. Ориентировочные схемы для взрослых с нормальной функцией почек:

При выраженном нарушении функции почек дозы снижают, а интервалы между приёмами увеличивают — это обязательное условие, так как препарат выводится почками.

¶Особые категории пациентов

Пожилые люди. У лиц старше 65 лет часто снижена функция почек, поэтому дозу корректируют по клиренсу креатинина. Также повышается риск неврологических побочных эффектов.

Беременность и кормление грудью. Применение возможно по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности накоплены преимущественно для ацикловира.

Дети. Валацикловир назначают детям с определённого возраста и массы тела; для лечения ветряной оспы у детей чаще применяют ацикловир.

Иммунодефицит. Пациентам со сниженным иммунитетом могут требоваться более высокие дозы и длительные курсы под контролем специалиста.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, головокружение, диарея, кожная сыпь. Реже возникают спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нарушения сознания — преимущественно у пожилых и при почечной недостаточности.

Меры предосторожности:

• поддерживать adequate питьевой режим;
• не превышать назначенную дозу;
• сообщать врачу о проблемах с почками;
• с осторожностью сочетать с нефротоксичными препаратами (например, некоторыми диуретиками и аминогликозидами);
• при появлении неврологических симптомов обратиться за медицинской помощью.

Препарат не заменяет меры барьерной профилактики и не предотвращает передачу вируса половым путём, хотя супрессивная терапия снижает риск передачи генитального герпеса партнёру.

¶Взаимодействия и хранение

Клинически значимых взаимодействий немного. Возможно повышение концентрации некоторых препаратов при одновременном приёме; коррекция требуется редко. Хранят таблетки при комнатной температуре в защищённом от света и влаги месте, вне доступа детей.

Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы: схему лечения подбирает врач с учётом конкретного диагноза и состояния пациента.