Валацикловир-АКОС — противовирусный препарат¶

Валацикловир-АКОС — российский противовирусный лекарственный препарат на основе валацикловира, являющегося L-валиновым эфиром ацикловира. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, а также вирусом Varicella zoster, вызывающим ветряную оспу и опоясывающий лишай. Препарат относится к группе нуклеозидных аналогов и является рецептурным средством.

Валацикловир представляет собой пролекарство: в организме он практически полностью превращается в ацикловир, который и обеспечивает противовирусное действие. Такая химическая модификация позволяет существенно повысить биодоступность действующего вещества при приёме внутрь по сравнению с самим ацикловиром.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — валацикловира гидрохлорид. В зависимости от производителя выпускаются таблетки с дозировкой 500 мг и 1000 мг. Вспомогательные компоненты могут включать целлюлозу, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид и другие формообразующие вещества, состав которых определяется конкретным производителем.

Таблетки покрыты плёночной оболочкой, что защищает действующее вещество от воздействия среды и маскирует его вкус. Препарат выпускается в блистерной упаковке.

Название «АКОС» указывает на производителя — российскую фармацевтическую компанию «Синтез» (входит в холдинг «АКОС»), специализирующуюся на выпуске дженериков. Это означает, что Валацикловир-АКОС является воспроизведённым препаратом (дженериком) оригинального валацикловира и содержит то же действующее вещество в аналогичной дозировке.

¶Механизм действия

После приёма внутрь валацикловир быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и в печени и кишечной стенке превращается в ацикловир. Биодоступность ацикловира при этом достигает примерно 54 %, что в три-пять раз выше, чем при приёме самого ацикловира внутрь.

Ацикловир проникает в клетки, инфицированные вирусом. Внутри таких клеток он фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до монофосфата, а затем клеточными ферментами — до активного трифосфата. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, вызывая обрыв её цепи. Это блокирует размножение вируса.

Селективность действия обусловлена тем, что фосфорилирование происходит преимущественно в инфицированных клетках, где присутствует вирусная тимидинкиназа. В здоровых клетках препарат активируется в значительно меньшей степени, что снижает его токсичность для организма.

¶Показания к применению

Валацикловир-АКОС применяется при следующих состояниях:

• опоясывающий лишай (Herpes zoster), включая лечение острой фазы и снижение риска постгерпетической невралгии;
• инфекции кожи и слизистых, вызванные вирусом простого герпеса, в том числе первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
• лечение простого герпеса губ и лица (лабиальный герпес);
• профилактика (супрессивная терапия) рецидивов генитального герпеса;
• снижение риска передачи генитального герпеса здоровому партнёру при супрессивной терапии;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов (в высоких дозировках).

Препарат эффективнее всего при начале лечения в первые 48 часов после появления симптомов.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от заболевания и состояния пациента:

При выраженной почечной недостаточности дозу снижают, поскольку выведение препарата замедляется. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек требуется коррекция режима приёма.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к валацикловиру, ацикловиру или вспомогательным компонентам таблетки. С осторожностью применяется при почечной недостаточности, у пожилых людей и при одновременном приёме нефротоксичных препаратов.

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, головокружение, диарея, кожная сыпь. Реже наблюдаются спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нарушения со стороны крови. У пациентов с почечной недостаточностью при превышении дозы возможны серьёзные неврологические нарушения, поэтому коррекция дозировки обязательна.

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо пить достаточное количество жидкости во время лечения. При длительной супрессивной терапии рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции почек. Препарат не предотвращает полностью передачу герпеса, поэтому в период обострения следует соблюдать меры предосторожности.

Данные о безопасности применения валацикловира при беременности ограничены; назначение возможно только при явном превышении пользы над риском. При грудном вскармливании препарат проникает в молоко, поэтому решение о применении принимает врач.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный валацикловир, так и многочисленные дженерики, включая Валацикловир-АКОС. Дженерики содержат идентичное действующее вещество и должны быть биоэквивалентны оригиналу, что подтверждается исследованиями при регистрации. Различия могут касаться вспомогательных веществ, формы выпуска и цены. Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом доступности и индивидуальных особенностей пациента.

Валацикловир-АКОС отпускается по рецепту, самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку неправильная дозировка снижает эффективность и повышает риск побочных эффектов.