Ципротин — антидепрессант из группы СИОЗС¶

Ципротин — торговое наименование лекарственного препарата на основе циталопрама, относящегося к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно в психиатрии и общей врачебной практике для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и ряда других нарушений. Действующее вещество — циталопрам — было синтезировано в 1970-х годах, а сам препарат получил широкое распространение в клинической практике с 1990-х годов.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет циталопрам — бициклическое производное фталана, химически близкое к другому антидепрессанту, эсциталопраму (активному S-энантиомеру циталопрама). Циталопрам выпускается в виде гидробромида или гидрохлорида. Механизм действия связан с избирательным блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию нейромедиатора в межсинаптической щели и усиливает серотонинергическую передачу. В отличие от трициклических антидепрессантов, циталопрам слабо влияет на гистаминовые, адренергические и холинергические рецепторы, что обусловливает более благоприятный профиль переносимости.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и в форме раствора для приёма внутрь. Стандартные дозировки — 10, 20 и 40 мг. Начальная суточная доза для взрослых обычно составляет 10–20 мг с постепенным повышением при необходимости. Максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет ограничена 20 мг из-за риска удлинения интервала QT. Приём возможен независимо от еды, предпочтительно в одно и то же время суток.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство (в ряде руководств).

Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения настроения обычно отмечаются через 2–4 недели, полный эффект — через 6–8 недель регулярного приёма.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к циталопраму, одновременном приёме ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и в течение 14 дней после их отмены. Ограничения касаются пациентов с удлинённым интервалом QT, тяжёлыми заболеваниями печени, эпилепсией, склонностью к гипомании. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при сахарном диабете и глаукоме.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, сухость во рту, повышенная потливость, головная боль, нарушения сна, снижение аппетита, сексуальная дисфункция. В начале терапии возможно усиление тревоги. Редкие, но серьёзные осложнения включают серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами, гипонатриемию (особенно у пожилых), удлинение интервала QT и повышение риска кровотечений при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств или антикоагулянтов. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Взаимодействия

Циталопрам метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6). Это определяет значительное число лекарственных взаимодействий. Опасны комбинации с ингибиторами МАО, триптанами, трамадолом, некоторыми антиаритмиками и нейролептиками. Совместный приём с алкоголем не рекомендован.

¶Место в терапии

Ципротин относится к препаратам первой линии при депрессии и тревожных расстройствах наряду с другими СИОЗС (сертралином, флуоксетином, пароксетином). Выбор в пользу циталопрама часто делают из-за относительно мягкого профиля побочных эффектов и удобства дозирования. В то же время наличие данных о дозозависимом удлинении интервала QT требует контроля электрокардиограммы у пациентов из групп риска.

¶Правовой статус и обращение

Циталопрам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и отпускается по рецепту врача. Торговые наименования различаются в зависимости от производителя и страны регистрации; «Ципротин» — одно из них. После истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные дженерики.

¶Безопасность и мониторинг

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль состояния пациента, оценка суицидального риска в начале лечения (особенно у лиц молодого возраста), контроль уровня электролитов и функции печени. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан ЭКГ-контроль.