Циннаризин: форма выпуска и характеристики¶

Циннаризин — лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов кальциевых каналов и применяемое преимущественно для улучшения мозгового и периферического кровообращения. По химической структуре представляет собой производное пиперазина (дифенилпиперазин), близкое по действию к флунаризину. Препарат известен с 1970-х годов и широко используется в неврологической и оториноларингологической практике, преимущественно при вестибулярных расстройствах и нарушениях мозгового кровотока.

¶Общие сведения

Циннаризин блокирует медленные кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов, снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению сосудистой стенки и улучшению кровотока. Дополнительно препарат ослабляет действие гистамина и симпатомиметиков на сосуды, снижает возбудимость вестибулярного аппарата. Именно сочетание вазодилатирующего и вестибулолитического эффектов определяет его терапевтическое применение.

Международное непатентованное наименование (МНН) — циннаризин (cinnarizine). Выпускается под множеством торговых названий, среди которых наиболее известны «Стугерон», «Циннаризин», «Вертизин», «Циннарон», «Балциннар».

¶Формы выпуска

Циннаризин производится преимущественно в виде твёрдых пероральных лекарственных форм. Основные варианты:

Наиболее типичная форма — таблетки по 25 мг. Именно в этом виде циннаризин зарегистрирован в большинстве стран, включая Россию. Таблетки обычно белого или почти белого цвета, круглые, с риской или без неё, покрытые или не покрытые оболочкой в зависимости от производителя.

Инъекционных форм (растворов для внутривенного или внутримышечного введения) циннаризин, как правило, не имеет. Это отличает его от ряда других вазоактивных препаратов. Также не существует официальных форм в виде мазей, гелей, капель или сиропов — препарат предназначен исключительно для приёма внутрь в твёрдом виде.

¶Дозировки и режим приёма

Стандартная терапевтическая доза для взрослых составляет 25–75 мг в сутки, разделённые на 2–3 приёма. При вестибулярных нарушениях часто назначают по 25 мг три раза в день. Максимальная суточная доза обычно не превышает 225 мг. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально и, как правило, не применяется у детей младше определённого возраста в зависимости от инструкции конкретного производителя.

Таблетки принимают после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса определяется врачом и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь циннаризин всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 часа. Биодоступность препарата относительно невысока и зависит от приёма пищи. Циннаризин активно метаболизируется в печени, период полувыведения составляет несколько часов. Выводится преимущественно с калом и мочой в виде метаболитов. Способность накапливаться в организме при длительном приёме ограничена, однако при нарушениях функции печени возможна кумуляция.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• нарушения мозгового кровообращения, в том числе при атеросклерозе сосудов головного мозга;
• вестибулярные расстройства, включая болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, нистагм;
• профилактика укачивания (кинетоза) при поездках на транспорте;
• мигрень (в составе комплексной терапии);
• нарушения периферического кровообращения, включая облитерирующий атеросклероз, диабетическую ангиопатию, синдром Рейно;
• профилактика спазмов сосудов при некоторых состояниях.

Препарат не является средством экстренной помощи и применяется курсами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Циннаризин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при выраженной гипотензии, в период беременности и грудного вскармливания (в зависимости от инструкции), а также в детском возрасте ниже установленного порога.

Побочные эффекты чаще связаны с центральной нервной системой: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, диспепсические явления. При длительном приёме в высоких дозах возможно развитие экстрапирамидных нарушений, депрессии, тремора — это связывают с накоплением препарата. В таких случаях требуется отмена или коррекция дозы под контролем врача.

¶Взаимодействие с другими средствами

Циннаризин усиливает действие седативных, снотворных и гипотензивных препаратов, а также алкоголя. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами и некоторыми антигистаминными средствами повышает риск экстрапирамидных реакций. При сочетании с другими вазодилататорами возможна чрезмерная гипотензия.

¶Особенности и статус

В ряде стран циннаризин отпускается по рецепту, в других доступен без рецепта в ограниченных дозировках. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Данные о его эффективности при некоторых показаниях (например, при деменции или шуме в ушах) в клинических исследованиях неоднозначны, что отражено в рекомендациях отдельных медицинских сообществ. Тем не менее циннаризин остаётся одним из наиболее назначаемых средств при вестибулярных расстройствах благодаря доступности и длительному опыту применения.