Цетиризин: противопоказания и ограничения к применению¶

Цетиризин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде капель и раствора для приёма внутрь. Применяется для лечения аллергического ринита, крапивницы, поллиноза и других состояний, сопровождающихся зудом и выбросом гистамина. Как и любой лекарственный препарат, цетиризин имеет противопоказания, ограничения к применению и нежелательные взаимодействия, которые необходимо учитывать при назначении.

¶Фармакологические свойства

Цетиризин является метаболитом гидроксизина — препарата первого поколения. Действует как конкурентный антагонист гистаминовых H1-рецепторов, блокируя их на периферии и снижая выраженность аллергических реакций. В отличие от антигистаминов первого поколения, цетиризин в терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает значительно меньше сонливости и не обладает выраженным седативным и антихолинергическим действием.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Период полувыведения составляет около 7–10 часов. Цетиризин выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому состояние почечной функции напрямую влияет на его накопление в организме.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся состояния и факторы, при которых приём препарата недопустим:

• повышенная индивидуальная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любому вспомогательному компоненту таблетки (в том числе к лактозе, если она входит в состав);
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет — для таблетированной формы (для капель порог ниже);
• беременность и период грудного вскармливания.

Отдельно выделяют состояния, требующие осторожности: хроническая почечная недостаточность средней и лёгкой степени, печёночная недостаточность, эпилепсия и склонность к судорогам, пожилой возраст, а также одновременный приём седативных средств и алкоголя.

¶Ограничения при беременности и лактации

Данные о безопасности применения цетиризина во время беременности ограничены, поэтому препарат не рекомендован в этот период. При необходимости антигистаминной терапии у беременных врач рассматривает альтернативные средства с более изученным профилем безопасности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, что создаёт риск нежелательных эффектов у младенца. При необходимости приёма препарата в период лактации грудное вскармливание, как правило, приостанавливают.

¶Возрастные ограничения

Таблетки цетиризина не назначают детям младше 6 лет. Для детей от 6 до 12 лет дозу подбирают индивидуально, часто в форме капель. У пожилых пациентов препарат применяют с осторожностью: с возрастом снижается скорость клубочковой фильтрации, что замедляет выведение цетиризина и повышает риск накопления.

¶Почечная и печёночная недостаточность

Поскольку цетиризин выводится почками, при нарушении их функции требуется коррекция дозы или полная отмена препарата. При клиренсе креатинина 30–49 мл/мин назначают половину обычной суточной дозы, при 10–29 мл/мин — четверть. При показателе ниже 10 мл/мин приём противопоказан.

При изолированной печёночной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, однако при сочетании с почечной недостаточностью дозу снижают.

¶Лекарственные взаимодействия

Цетиризин вступает во взаимодействие с рядом препаратов:

• Алкоголь и седативные средства — усиливают угнетение центральной нервной системы, хотя цетиризин сам по себе слабо проникает в мозг.
• Теофиллин — в высоких дозах может снижать клиренс цетиризина.
• Другие антигистаминные и снотворные препараты — повышают риск сонливости.
• Моноаминооксидазы ингибиторы — требуют осторожности при совместном применении.

Цетиризин практически не влияет на метаболизм других лекарств через систему цитохрома P450, поскольку почти не подвергается печёночному метаболизму.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость, головокружение. Реже возникают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардия, аллергические реакции, нарушения мочеиспускания. В редких случаях возможны судороги, особенно у предрасположенных лиц. При появлении выраженных побочных эффектов приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения цетиризином следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции, особенно в начале терапии. Перед началом приёма необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах и имеющихся заболеваниях. Не следует превышать рекомендованную дозу: передозировка усиливает седативный эффект и требует симптоматической терапии.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают сонливость, беспокойство, тахикардию, тремор, задержку мочи. Специфического антидота не существует, проводится симптоматическое лечение. При недавнем приёме большой дозы возможно промывание желудка. Гемодиализ малоэффективен для выведения цетиризина.

¶Заключительные замечания

Противопоказания к применению цетиризина в таблетках определяются индивидуальной переносимостью, состоянием почек и печени, возрастом и сопутствующим приёмом других препаратов. Назначение и коррекцию дозы должен проводить врач с учётом клинической картины и результатов обследования. Самолечение антигистаминными препаратами недопустимо, поскольку может привести к накоплению препарата и развитию нежелательных реакций.