Целекоксиб-Виал — лекарственный препарат¶

Целекоксиб-Виал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является целекоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. Наименование «Виал» указывает на производителя — фармацевтическую компанию, выпускающую воспроизведённый (дженериковый) препарат после истечения патентной защиты оригинального средства.

¶Действующее вещество

Целекоксиб был разработан в 1990-х годах как первый представитель класса селективных ингибиторов ЦОГ-2. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена, диклофенака, ацетилсалициловой кислоты), он избирательно подавляет фермент циклооксигеназу-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления, и в значительно меньшей степени влияет на ЦОГ-1 — фермент, отвечающий за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию агрегации тромбоцитов. Именно с этим связывают снижение риска эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта по сравнению с классическими НПВС.

Химически целекоксиб представляет собой производное диар ил-пиразола. Он плохо растворим в воде, что учитывается при производстве капсул: для улучшения биодоступности вещество используют в виде микронизированного порошка. Абсорбция в желудочно-кишечном тракте происходит достаточно быстро, максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 2–3 часа после приёма.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия основан на обратимом ингибировании ЦОГ-2, что приводит к снижению продукции простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Препарат обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основные фармакокинетические характеристики:

Метаболизм через изофермент CYP2C9 клинически значим: у пациентов с его низкой активностью (в том числе при одновременном приёме флуконазола, фенитоина и некоторых других препаратов) концентрация целекоксиба в крови возрастает, что требует осторожности.

¶Показания к применению

Целекоксиб-Виал применяется при следующих состояниях:

• остеоартроз и ревматоидный артрит — для уменьшения боли и воспаления;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника;
• первичная дисменорея;
• острые болевые состояния, в том числе после оперативных вмешательств и травм, — в отдельных схемах терапии.

Препарат предназначен для симптоматического лечения: он снижает выраженность боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование основного заболевания и не заменяет базисную терапию.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата;
• аллергические реакции на сульфонамиды в анамнезе;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• период беременности (особенно III триместр) и грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм, в зависимости от инструкции производителя).

С осторожностью препарат назначают пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения, а также при наличии факторов риска тромботических осложнений. Класс селективных ингибиторов ЦОГ-2 в целом ассоциируется с повышенным риском кардиоваскулярных событий, поэтому длительный приём требует оценки соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея, отёки нижних конечностей, повышение артериального давления. Реже возникают нарушения со стороны печени (повышение трансаминаз), кожные реакции, нарушения сна, анемия. Крайне редко описываются серьёзные реакции гиперчувствительности и желудочно-кишечные кровотечения.

¶Формы выпуска и дозирование

Целекоксиб-Виал выпускается в виде капсул с дозировкой 100 и 200 мг. Стандартная схема предполагает приём 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки (в два приёма). При острых болевых состояниях в первые сутки иногда назначают 400 мг с последующим переходом на поддерживающую дозу. Капсулы принимают независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Конкретный режим дозирования определяет врач с учётом состояния пациента.

¶Место в терапии и аналоги

Целекоксиб занимает нишу НПВС с улучшенным профилем гастроинтестинальной безопасности. Он не превосходит другие НПВС по выраженности обезболивающего эффекта, но реже вызывает поражения желудка, что важно для пациентов с факторами риска. Выбор между целекоксибом и неселективными НПВС определяется индивидуально.

К аналогам по действующему веществу относятся оригинальный препарат и другие дженерики целекоксиба, выпускаемые различными производителями. Торговое наименование «Целекоксиб-Виал» отличает конкретный воспроизведённый препарат; терапевтическая эквивалентность дженериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Нормативное регулирование

Целекоксиб отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации препараты на его основе включены в перечень рецептурных лекарственных средств; обращение регулируется законодательством об обращении лекарств и требованиями надлежащей производственной практики (GMP). Информация о конкретном препарате, его дозировках и ограничениях содержится в официальной инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторным органом.