Триптаны: препараты для лечения мигрени¶

Триптаны — это класс лекарственных препаратов, применяемых преимущественно для купирования острых приступов мигрени. По механизму действия относятся к селективным агонистам серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B и 5-HT1D. Триптаны не устраняют причину заболевания и не используются для профилактики приступов, однако способны быстро прерывать уже начавшуюся мигренозную атаку, включая головную боль, тошноту, фото- и фонофобию.

¶История создания

До появления триптанов лечение мигрени основывалось в основном на анальгетиках, нестероидных противовоспалительных средствах и эрготамине. В 1970–1980-х годах сформировалось представление о ключевой роли серотонина (5-гидрокситриптамина) в патогенезе мигрени. Исследования показали, что во время приступа снижается уровень серотонина, а его введение облегчает симптомы.

Первый триптан — суматриптан — был синтезирован в 1984 году в компании Glaxo и одобрен для клинического применения в ряде стран в начале 1990-х годов. Суматриптан стал первым препаратом, избирательно действующим на серотониновые рецепторы и предназначенным именно для лечения мигрени. Впоследствии были разработаны препараты второго поколения (золмитриптан, наратриптан, ризатриптан, элетриптан, алмотриптан, фроватриптан), обладающие улучшенными фармакокинетическими свойствами.

¶Механизм действия

Триптаны стимулируют серотониновые рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D, расположенные в сосудах мозга и в окончаниях тройничного нерва. Активация этих рецепторов приводит к двум основным эффектам:

• Сужение расширенных внутричерепных сосудов, наблюдаемое во время мигренозного приступа.
• Подавление высвобождения вазоактивных пептидов (в частности, кальцитонин-ген-связанного пептида) из окончаний тройничного нерва, что снижает нейрогенное воспаление.

Комбинация сосудистого и нейронального компонентов обеспечивает быстрое облегчение симптомов приступа.

¶Классификация

Триптаны делят на поколения и по длительности действия.

По скорости наступления эффекта различают быстро- и медленнодействующие препараты, по продолжительности — короткодействующие и длительнодействующие.

¶Формы выпуска и способы введения

Триптаны выпускаются в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь;
• таблетки, растворимые в полости рта;
• назальные спреи;
• подкожные инъекции (суматриптан);
• суппозитории.

Инъекционная форма суматриптана обеспечивает наиболее быстрое наступление эффекта, что важно при тяжёлых приступах и рвоте, затрудняющей приём таблеток.

¶Показания и применение

Основное показание — острый приступ мигрени с аурой или без неё. Препараты эффективны при условии приёма в начале приступа. Триптаны не применяются для профилактики и не помогают при головных болях напряжения и кластерной головной боли (за исключением отдельных случаев, где может использоваться суматриптан в инъекциях под контролем врача).

Дозировка подбирается индивидуально. Если после приёма первой дозы облегчение не наступило, повторный приём во время того же приступа, как правило, не рекомендуется — это указывает на неэффективность препарата у конкретного пациента. При возобновлении боли допускается повторная доза, но не более установленного суточного максимума.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным побочным эффектам относятся:

• ощущение сдавления или тяжести в груди, шее, челюсти;
• головокружение, сонливость, слабость;
• тошнота;
• парестезии (покалывание, онемение);
• ощущение тепла или холода.

Из-за сосудосуживающего действия триптаны противопоказаны при ишемической болезни сердца, перенесённом инфаркте миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензии, нарушениях мозгового кровообращения, тяжёлых заболеваниях печени. Не применяются одновременно с эрготамином и ингибиторами МАО. При беременности и в период грудного вскармливания назначение возможно только по строгим показаниям.

¶Место в терапии мигрени

Триптаны считаются препаратами первой линии для купирования приступов мигрени средней и тяжёлой степени. Они превосходят по эффективности простые анальгетики и НПВС при выраженной боли, но уступают им в стоимости и доступности. У части пациентов триптаны неэффективны или плохо переносятся, что стимулировало разработку препаратов других классов — антагонистов CGRP-рецепторов (гепанты) и дитанов.

Выбор конкретного триптана зависит от характера приступов, скорости их развития, длительности, сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости. Назначение и коррекцию терапии проводит врач-невролог.