Триметазидин: показания к применению таблеток¶

Триметазидин — лекарственное средство, относящееся к группе антиангинальных (антиишемических) препаратов метаболического действия. Применяется главным образом в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца (ИБС). Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь, в том числе в виде таблеток с модифицированным (пролонгированным) высвобождением. Действующее вещество — триметазидина дигидрохлорид.

¶Общая характеристика

Триметазидин не относится к классическим антиангинальным средствам (нитратам, бета-адреноблокаторам, блокаторам кальциевых каналов). Его механизм действия основан на оптимизации энергетического обмена в клетках миокарда в условиях ишемии. Препарат не влияет напрямую на частоту сердечных сокращений, артериальное давление или тонус коронарных сосудов, что отличает его от гемодинамических антиангинальных средств.

Международное непатентованное наименование (МНН) — триметазидин. Торговые названия могут различаться в зависимости от производителя. В России и ряде стран СНГ препарат широко известен под оригинальным названием «Предуктал», выпускавшимся французской компанией «Сервье». Существуют также многочисленные дженерики.

¶Механизм действия

В основе действия триметазидина лежит подавление бета-окисления жирных кислот в митохондриях кардиомиоцитов. При ишемии, когда поступление кислорода ограничено, клетка вынуждена переключаться на менее эффективный путь получения энергии. Триметазидин смещает энергетический метаболизм в сторону более экономичного окисления глюкозы, что позволяет при том же количестве кислорода вырабатывать больше молекул АТФ.

В результате снижается накопление ионов водорода и кальция внутри клетки, уменьшается внутриклеточный ацидоз, тормозится образование свободных радикалов и перекисное окисление липидов. Это защищает мембраны кардиомиоцитов от повреждения и уменьшает выраженность ишемических нарушений. Помимо влияния на миокард, препарат улучшает метаболизм и в клетках других органов, чувствительных к ишемии.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям и клиническим рекомендациям, триметазидин в форме таблеток применяется при следующих состояниях:

• Стабильная стенокардия напряжения — для длительной поддерживающей терапии, в составе комплексного лечения или как средство второго ряда при непереносимости или недостаточной эффективности других антиангинальных препаратов.
• Ишемическая болезнь сердца — как дополнительное средство в схемах терапии, направленных на уменьшение частоты приступов стенокардии.
• Хроническая сердечная недостаточность ишемического генеза — в составе комбинированной терапии (в отдельных клинических рекомендациях).
• Головокружения и нарушения слуха, предположительно связанные с ишемией — в некоторых странах препарат применяется при кохлеовестибулярных расстройствах ишемического происхождения, хотя эта область применения оценивается неоднозначно.
• Ишемические поражения сетчатки — при хориоретинальных сосудистых нарушениях (в ограниченных показаниях).

В ряде стран показания к применению ограничены только стенокардией и ИБС, тогда как оториноларингологические и офтальмологические показания были исключены из инструкций из-за недостаточной доказательной базы.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Таблетки выпускаются в двух основных вариантах:

Принимают внутрь во время еды, не разжёвывая. Длительность курса и дозу определяет врач. Терапия обычно длительная, эффект оценивается по снижению частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине.

¶Противопоказания и ограничения

Триметазидин не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• болезни Паркинсона, а также при треморе, синдроме беспокойных ног и других двигательных расстройствах;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор, нарушения сна, астения. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов (паркинсонизм, акатизия), которые обычно обратимы после отмены препарата. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, боли в животе, диарея. Реже наблюдаются кожные реакции, снижение артериального давления, тахикардия. При появлении двигательных нарушений препарат отменяют.

¶Место в терапии и дискуссионные вопросы

Отношение к триметазидину в медицинском сообществе неоднородно. В России и ряде стран постсоветского пространства он включён в клинические рекомендации по лечению стабильной стенокардии как препарат второго ряда. В то же время в некоторых западных странах (в частности, в США) он не одобрен к применению, а европейские регуляторы ограничили показания, ссылаясь на недостаточно убедительные доказательства клинической эффективности в крупных рандомизированных исследованиях. Ряд метаанализов указывает на умеренное снижение частоты приступов стенокардии, однако влияние на смертность и серьёзные сердечно-сосудистые события остаётся предметом споров.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Триметазидин можно комбинировать с большинством антиангинальных средств. Он не влияет на уровень артериального давления и не усиливает гипотензивный эффект нитратов. Данных о значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарствами ограниченное количество; при одновременном приёме с препаратами, удлиняющими интервал QT, рекомендуется осторожность.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и формы выпуска.