Тримексидин как местный анестетик¶

Тримексидин — лекарственное средство из группы местных анестетиков амидного типа, применяемое преимущественно в стоматологии для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Действующее вещество — тримекаина гидрохлорид (международное непатентованное наименование — тримекаин), выпускается в виде растворов для инъекций, чаще всего в комбинации с вазоконстриктором (адреналином/эпинефрином). Относится к препаратам, блокирующим натриевые каналы мембран нервных волокон, что обратимо прерывает проведение болевого импульса.

¶История и происхождение

Тримекаин был синтезирован в СССР в 1950-х годах как отечественный аналог лидокаина. Его разработка велась в рамках программы импортозамещения анестетиков, применявшихся тогда в хирургии и стоматологии. По химической структуре тримекаин близок к лидокаину: оба являются производными ацетанилида (амидами), различие состоит в наличии дополнительных метильных групп в ароматическом кольце. Именно это структурное сходство определяет схожий механизм действия, метаболизм и профиль побочных эффектов.

В советской и постсоветской медицинской практике тримекаин долгое время оставался одним из основных местных анестетиков наряду с новокаином (прокаином). Новокаин относится к сложным эфирам и чаще вызывает аллергические реакции, тогда как амидные анестетики (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, артикаин) переносятся лучше и дают более глубокую и продолжительную анестезию.

¶Химические и фармакологические свойства

Тримекаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Растворы для инъекций имеют слабокислую реакцию (pH около 4–6), что обеспечивает стабильность действующего вещества и консервантов. Для инъекций выпускаются концентрации 0,25 %, 0,5 %, 1 %, 2 % и 5 %; в стоматологии чаще применяют 2 % раствор с адреналином или без него.

Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна. Препарат проникает в аксон в неионизированной (липофильной) форме, внутри клетки ионизируется и связывается с внутренней стороной канала, препятствуя деполяризации и генерации потенциала действия. В результате болевой сигнал не передаётся по чувствительным волокнам к центральной нервной системе.

¶Применение

Основная сфера применения тримексидина — стоматология. Препарат используют для:

• инфильтрационной анестезии при лечении кариеса, пульпита, удалении зубов;
• проводниковой (мандибулярной, торусальной) анестезии при вмешательствах на нижней челюсти;
• внутриротовых и внеротовых блокад при операциях на мягких тканях полости рта.

Помимо стоматологии, тримекаин применялся в хирургии для местного обезболивания при небольших операциях, в офтальмологии, оториноларингологии, а также для перидуральной и спинномозговой анестезии (в соответствующих концентрациях). В анестезиологии растворы тримекаина использовались для различных видов регионарной блокады.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие амидные анестетики, тримексидин может вызывать нежелательные реакции:

• местные: болезненность и отёк в месте инъекции, жжение, парестезии;
• системные: головокружение, слабость, снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, тошнота;
• аллергические: кожная сыпь, крапивница, в редких случаях — анафилактический шок;
• при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — возбуждение ЦНС, тремор, судороги, угнетение дыхания.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к тримекаину и другим амидным анестетикам, тяжёлые нарушения функции печени, выраженную сердечную недостаточность, нарушения проводимости сердца, а также детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы. Применение при беременности и в период лактации допускается только по строгим показаниям.

¶Особенности и ограничения

Тримексидин уступает современным анестетикам (артикаину, мепивакаину) по ряду параметров: он медленнее начинает действовать, даёт меньшую глубину и продолжительность анестезии, чаще вызывает местные реакции. В современной стоматологической практике препарат постепенно вытесняется более эффективными и безопасными средствами. Тем не менее в ряде стран, включая Россию и государства постсоветского пространства, тримекаин остаётся доступным и применяемым лекарственным средством, в том числе в бюджетных медицинских учреждениях.

Важной особенностью является совместимость тримекаина с вазоконстрикторами: добавление адреналина замедляет всасывание анестетика, продлевает его действие и снижает риск системной токсичности. Однако при наличии у пациента сердечно-сосудистых заболеваний применение адреналина ограничено, что требует индивидуального подбора концентрации.