Тримекаин — местный анестетик в медицине¶

Тримекаин — лекарственное средство из группы местных анестетиков амидного типа, применяемое для проводниковой, инфильтрационной и спинальной анестезии. Международное непатентованное наименование — мепивакаин (mepivacaine); тримекаин — историческое название, принятое в советской и российской медицинской практике. По химическому строению близок к лидокаину и бупивакаину, относится к производным пиперидина.

¶Химические и физико-химические свойства

Тримекаин — это 1-метил-2-(2,6-ксилидино)пиперидин, выпускаемый в виде гидрохлорида. Молекулярная масса гидрохлорида составляет около 282,8 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде и спирте, устойчиво при хранении в виде стерильных растворов. Как и другие амидные анестетики, оно не разрушается холинэстеразой плазмы, а метаболизируется преимущественно в печени путём гидроксилирования и последующей конъюгации.

¶Механизм действия

Тримекаин обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон. Это препятствует деполяризации и распространению потенциала действия по аксону, что приводит к утрате болевой, а затем и других видов чувствительности в зоне иннервации. Действие развивается быстро — в течение 3–5 минут при инфильтрации, а продолжительность анестезии составляет в среднем 1,5–3 часа в зависимости от концентрации, дозы и способа введения.

¶Применение в медицине

Основные области применения:

• Стоматология — анестезия при лечении зубов, удалении, эндодонтических вмешательствах; часто используется в виде 2–3 % растворов.
• Хирургия — инфильтрационная и проводниковая анестезия при малых и средних операциях.
• Травматология — обезболивание при вправлении вывихов, обработке ран.
• Акушерство и гинекология — отдельные виды проводниковой анестезии.
• Спинальная и эпидуральная анестезия — в соответствующих лекарственных формах.

Тримекаин применяется как в чистом виде, так и с вазоконстрикторами (например, адреналином), что удлиняет действие и снижает системную абсорбцию. При повышенной чувствительности к адреналину используют «безадреналиновые» растворы.

¶Фармакокинетика

После введения препарат быстро поступает в кровоток из места инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20–40 минут. Период полувыведения составляет около 2–3 часов у взрослых; у новорождённых и пациентов с нарушениями функции печени он удлиняется. Элиминация происходит преимущественно через почки в виде метаболитов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• со стороны центральной нервной системы — головокружение, возбуждение, тремор, в тяжёлых случаях судороги;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, брадикардия, нарушения ритма;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в редких случаях анафилактоидные реакции;
• местные реакции — болезненность, отёк в месте инъекции.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к амидным анестетикам, тяжёлые нарушения функции печени, выраженная гипотензия, некоторые формы нарушений сердечного ритма. С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, у детей и пожилых пациентов.

¶Место среди других анестетиков

Тримекаин входит в один ряд с лидокаином, артикаином, бупивакаином и ропивакаином. По сравнению с лидокаином он несколько медленнее выводится и обладает сопоставимой анестезирующей активностью. Артикаин и бупивакаин обеспечивают более длительный эффект, тогда как тримекаин остаётся доступным и распространённым препаратом, особенно в стоматологической практике на постсоветском пространстве.

¶Правовой статус и формы выпуска

Тримекаин отпускается по рецепту врача. Выпускается в виде растворов для инъекций различной концентрации (0,25 %, 0,5 %, 1 %, 2 %, 3 %), а также в составе комбинированных препаратов. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при комнатной температуре.