Трайкор — гиполипидемический препарат¶

Трайкор — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является фенофибрат (производное фиброевой кислоты). Относится к группе гиполипидемических средств, применяемых для коррекции нарушений липидного обмена. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Оригинальный производитель — французская фармацевтическая компания «Лаборатории Фурнье», права на бренд впоследствии перешли к компании «Эбботт» (Abbott).

¶Действующее вещество

Фенофибрат — это пролекарство: в организме он быстро гидролизуется до активной фенофибровой кислоты. Химически представляет собой изопропиловый эфир фенофибровой кислоты. Молекулярная масса — около 360,8 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях.

Механизм действия связан с активацией рецепторов, регулирующих транскрипцию генов, участвующих в липидном обмене (так называемых PPAR-α — рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом альфа-типа). Это приводит к усилению активности липопротеинлипазы и ускорению расщепления триглицеридов, а также к изменению состава липопротеинов плазмы.

¶Фармакологические эффекты

Основные эффекты фенофибрата:

• выраженное снижение уровня триглицеридов в крови;
• умеренное повышение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, «хорошего» холестерина);
• снижение уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП);
• уменьшение содержания мелких плотных частиц ЛПНП, обладающих повышенной атерогенностью;
• снижение концентрации фибриногена и некоторых маркёров воспаления;
• улучшение показателей, связанных с мочевой кислотой (урикозурическое действие).

Благодаря этим свойствам препарат влияет не только на отдельные показатели липидограммы, но и на комплекс метаболических нарушений, характерных для так называемой диабетической дислипидемии.

¶Показания к применению

Трайкор применяется в составе комплексной терапии при:

1. Гипертриглицеридемии — повышенном содержании триглицеридов, в том числе тяжёлой форме, когда диета и другие меры недостаточны.
2. Смешанной гиперлипидемии (сочетание повышенного холестерина и триглицеридов), если статины недостаточно эффективны или плохо переносятся.
3. Дислипидемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Препарат назначается врачом; самолечение недопустимо. Перед началом терапии и в её процессе контролируют показатели липидного профиля, а также функцию печени и почек.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фенофибрат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается через несколько часов. Приём пищи повышает биодоступность. Активное вещество связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно в печени, выводится главным образом почками в виде конъюгатов. При нарушении функции почек возможно накопление препарата, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к фенофибрату или компонентам таблетки;
• тяжёлые заболевания печени, в том числе цирроз и нарушения оттока жёлчи;
• хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени;
• острый или недавно перенесённый панкреатит;
• заболевания жёлчного пузыря с образованием камней;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при гипотиреозе, сахарном диабете, а также при одновременном приёме с некоторыми другими лекарствами.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Среди возможных нежелательных реакций — нарушения со стороны пищеварительной системы (тошнота, боли в животе, диарея), повышение активности печёночных ферментов, кожные высыпания, головная боль, мышечные боли. В редких случаях отмечаются гепатит, холелитиаз, панкреатит, рабдомиолиз, тромбоэмболические осложнения.

Важное значение имеют лекарственные взаимодействия. Фенофибрат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), поэтому при совместном применении требуется контроль свёртываемости крови и коррекция дозы антикоагулянта. Не рекомендуется сочетать препарат со статинами без особых показаний из-за повышенного риска поражения мышц, хотя такая комбинация иногда применяется под строгим врачебным контролем. Совместный приём с некоторыми гипогликемическими средствами и циклоспорином также требует осторожности.

¶Формы выпуска и дозировка

Трайкор выпускается в виде таблеток, содержащих 145 мг и 200 мг фенофибрата (в разных модификациях — в пересчёте на действующее вещество). Существуют также формы с микронизированным веществом. Обычно препарат принимают один раз в сутки во время еды, что улучшает всасывание и уменьшает риск побочных эффектов со стороны желудка. Дозу подбирает лечащий врач с учётом показателей липидограммы, функции почек и сопутствующих заболеваний.

¶Место в терапии и аналоги

Фенофибрат занимает нишу в лечении гипертриглицеридемии, тогда как статины остаются средствами первой линии для снижения холестерина ЛПНП. В ряде клинических ситуаций (например, при выраженной гипертриглицеридемии или диабетической дислипидемии) фибраты рассматриваются как препараты выбора. К аналогам и родственным средствам относятся другие фибраты: безафибрат, ципрофибрат, гемфиброзил. Существуют также дженерики фенофибрата под иными торговыми названиями.

¶Безопасность и контроль

Терапия фибратами требует регулярного лабораторного контроля: определения уровня липидов, активности печёночных трансаминаз, показателей функции почек, а при необходимости — контроля свёртывающей системы крови. При появлении симптомов, указывающих на поражение мышц (выраженная слабость, боли), или признаков панкреатита приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам рекомендуется придерживаться гиполипидемической диеты и вести активный образ жизни, поскольку медикаментозное лечение дополняет, но не заменяет немедикаментозные меры.