Транквилизаторы: действие и применение¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillare — «успокаивать»; также анксиолитики, противотревожные средства) — класс психотропных лекарственных препаратов, основное действие которых направлено на снижение тревоги, страха, эмоционального напряжения и возбуждения. В клинической практике их применяют преимущественно при тревожных расстройствах, нарушениях сна, связанных с тревогой, и в ряде других состояний. Термин не является строго научным: в разных классификациях под ним понимают либо всю группу анксиолитиков, либо только «большие» транквилизаторы — производные бензодиазепина.

¶Терминология и место в классификации

В отечественной традиции транквилизаторы противопоставляют:

• нейролептикам (антипсихотикам) — средствам, подавляющим психоз, бред и галлюцинации;
• антидепрессантам — препаратам, влияющим на патологически сниженное настроение;
• психостимуляторам — средствам противоположного, активирующего действия.

В международной классификации анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) анксиолитики выделены в отдельную группу N05B. Исторически термин «транквилизатор» закрепился в 1950-х годах, после появления первых препаратов этого типа.

¶История

До середины XX века тревогу и возбуждение купировали в основном барбитуратами, бромидами и опиатами, которые вызывали выраженное угнетение центральной нервной системы и зависимость.

• 1950 — синтезирован хлорпромазин, первый нейролептик; началось разделение средств на «большие» (антипсихотики) и «малые» (транквилизаторы) успокаивающие.
• 1955–1957 — внедрён мепробамат, первый препарат, названный транквилизатором; он быстро приобрёл популярность, но оказался токсичным и вызывал зависимость.
• 1960 — начато применение хлордиазепоксида, первого бензодиазепина.
• 1963 — появился диазепам, ставший одним из самых назначаемых препаратов в мире.
• 1980-е — 2000-е — разработаны небензодиазепиновые анксиолитики (буспирон и др.), а также препараты с иным механизмом действия.

¶Классификация

¶Механизм действия

Основой действия бензодиазепинов является усиление тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — главного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Препараты связываются с особым участком ГАМК-рецептора типа A и повышают частоту открытия хлоридных каналов, что снижает возбудимость нейронов.

Небензодиазепиновые средства действуют иначе: буспирон влияет на серотониновые рецепторы, гидроксизин блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

¶Основные эффекты

• Анксиолитический — уменьшение тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения.
• Седативный — общее успокоение, снижение возбудимости.
• Миорелаксирующий — расслабление скелетной мускулатуры.
• Противосудорожный — предупреждение судорог (выражен у ряда бензодиазепинов).
• Снотворный — облегчение засыпания и удлинение сна.

Соотношение этих эффектов у разных препаратов неодинаково, что определяет выбор средства.

¶Для чего применяют

Транквилизаторы назначают при:

• генерализованном тревожном расстройстве, панических атаках, социальной тревожности;
• кратковременных реакциях на стресс, острых ситуационных тревогах;
• нарушениях сна, особенно связанных с тревогой;
• мышечном напряжении и спазмах (в составе комплексной терапии);
• эпилептических приступах и судорожных состояниях (неотложная помощь);
• алкогольной абстиненции для купирования возбуждения и тремора;
• премедикации перед медицинскими процедурами и операциями.

Важно: транквилизаторы не лечат депрессию и психозы, а при длительном приёме не устраняют причину тревожного расстройства, а лишь подавляют симптомы.

¶Побочные эффекты и риски

• сонливость, вялость, снижение внимания и скорости реакций;
• нарушение памяти и концентрации;
• мышечная слабость, головокружение;
• парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия) у отдельных пациентов;
• лекарственная зависимость и синдром отмены при длительном приёме;
• угнетение дыхания при передозировке, особенно в сочетании с алкоголем.

Из-за влияния на внимание приём ряда транквилизаторов несовместим с управлением транспортом и опасными видами деятельности.

¶Правила приёма

• Назначаются только врачом, обычно коротким курсом.
• Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.
• Отмена проводится постепенно, во избежание синдрома отмены.
• Не сочетаются с алкоголем и рядом других угнетающих средств.
• При беременности и в детском возрасте применяются с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Отличие от других средств

Транквилизаторы успокаивают и снимают тревогу, но не устраняют бред и галлюцинации (это задача нейролептиков) и не повышают настроение (это задача антидепрессантов). Их действие развивается быстро, но носит преимущественно симптоматический характер. Именно поэтому при хронических тревожных расстройствах их всё чаще сочетают с психотерапией и антидепрессантами, а сами транквилизаторы используют как вспомогательное средство.