Транексамовая кислота-ВЕРТЕКС¶

Транексамовая кислота-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе транексамовой кислоты, выпускаемый фармацевтической компанией АО «ВЕРТЕКС». Относится к группе гемостатических средств (антифибринолитиков) и применяется для остановки и профилактики кровотечений различного происхождения. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 250 и 500 мг.

¶Действующее вещество

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Её молекулярная формула — C₈H₁₅NO₂, молярная масса — 157,21 г/моль. Вещество было синтезировано в Японии в 1962 году супругами Утако и Шосуке Окамото; в клиническую практику вошло в конце 1960-х годов. По химической структуре это транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновая кислота.

Механизм действия основан на обратимом блокировании лизин-связывающих участков плазминогена и плазмина. Плазмин — фермент, разрушающий фибрин, из которого состоит кровяной сгусток. Связываясь с плазминогеном, транексамовая кислота препятствует его превращению в плазмин и последующему расщеплению фибринового тромба. В результате уже образовавшийся сгусток сохраняется дольше, что и обеспечивает гемостатический эффект. Препарат не влияет на свёртываемость как таковую и не повышает риск тромбообразования в той же степени, что прокоагулянты, однако при определённых состояниях такое risk существует.

Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты примерно в 6–10 раз выше, чем у близкого по действию аминокапроновой кислоты.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь транексамовая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 30–50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Связь с белками плазмы — около 3 %. Вещество практически не метаболизируется и выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Период полувыведения — около 2–3 часов; при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации около 1 % от плазменной.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, таблетки транексамовой кислоты применяются при:

• меноррагии (обильных менструальных кровотечениях) — наиболее частое показание;
• кровотечениях при наследственных и приобретённых нарушениях свёртывания (например, при болезни Виллебранда, тромбоцитопении);
• кровотечениях после хирургических вмешательств, в том числе в стоматологии, урологии, гинекологии;
• носовых, желудочно-кишечных и других кровотечениях;
• наследственном ангионевротическом отёке (профилактика обострений).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при острых тромбозах (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда), при субарахноидальном кровоизлиянии, при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), а также при нарушениях цветового зрения. С осторожностью назначают при гематурии (риск образования сгустков в мочевыводящих путях), при склонности к тромбозам, при одновременном приёме прокоагулянтов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются тошнота, диарея, рвота, изжога. Возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения цветового восприятия, кожная сыпь, зуд. Редко — тромботические осложнения, судороги (при быстром внутривенном введении, что к таблетированной форме не относится), ортостатическая гипотензия. При появлении нарушений зрения приём препарата следует прекратить.

¶Особенности препарата ВЕРТЕКС

АО «ВЕРТЕКС» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1991 году в Санкт-Петербурге. Она специализируется на производстве готовых лекарственных форм, в том числе дженериков. Транексамовая кислота-ВЕРТЕКС зарегистрирована как воспроизведённый препарат (дженерик) и выпускается в упаковках по 10, 20, 30 или 50 таблеток. Дозировка 250 мг и 500 мг позволяет подбирать режим приёма индивидуально. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от показания. При меноррагии типичная схема — 1 г (2 таблетки по 500 мг) три раза в сутки во время менструации. При других состояниях суточная доза может варьироваться от 1,5 до 3 г, разделённых на 2–4 приёма. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина. Курс лечения определяется врачом.

¶Место в терапии

Транексамовая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что подразумевает государственное регулирование цен на неё. Она включена в клинические рекомендации по лечению меноррагии, наследственного ангионевротического отёка, травматических кровотечений. Препарат рассматривается как более эффективная и удобная альтернатива аминокапроновой кислоте.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии. Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение без назначения врача не рекомендуется из-за риска тромботических осложнений и необходимости учёта противопоказаний.