Транексамовая кислота как гемостатик¶

Транексамовая кислота (транэксамовая кислота, транексам; лат. Acidum tranexamicum) — синтетическое производное аминокислоты лизина, применяемое в медицине как антифибринолитическое (гемостатическое) средство. Лекарственные препараты на её основе выпускаются под торговыми наименованиями «Транексам», «Транексамовая кислота», «Циклокапрон» и другими. Вещество блокирует связывание плазминогена с фибрином, препятствуя растворению сгустка крови, и используется для остановки и профилактики кровотечений различного происхождения.

¶Химическая природа

Транексамовая кислота — это транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновая кислота. Эмпирическая формула — C₈H₁₅NO₂, молярная масса — около 157,21 г/моль. По строению она близка к аминокислоте лизину и является его синтетическим аналогом, что и определяет механизм действия. Вещество хорошо растворимо в воде, выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, а также входит в состав некоторых местных кровоостанавливающих средств.

¶Механизм действия

В основе действия транексамовой кислоты лежит подавление фибринолиза — процесса ферментативного разрушения фибринового сгустка. Белок плазминоген, активируясь, превращается в плазмин, который растворяет фибрин. Чтобы этот процесс запустился, плазминоген должен связаться с фибрином через лизиновые участки. Транексамовая кислота занимает эти участки, обратимо блокируя связывание, вследствие чего образование плазмина на поверхности сгустка резко снижается. В результате уже сформировавшийся тромб сохраняется дольше, а кровотечение останавливается. По механизму действия препарат близок к аминокапроновой кислоте, но превосходит её по активности примерно в 10 раз и действует продолжительнее.

¶История

Антифибринолитические свойства производных лизина были описаны в 1950-х годах японскими исследователями Сиро Окамото и Утако Окамото, изучавшими аминокапроновую кислоту. Дальнейший поиск более активных аналогов привёл к синтезу транексамовой кислоты, запатентованной в 1960-х годах. С конца XX века препарат широко вошёл в клиническую практику — сначала в хирургии и гинекологии, а позднее в травматологии и неотложной медицине. Крупные клинические исследования 2010-х годов подтвердили его эффективность при массивных кровотечениях у травматологических пациентов, что закрепило препарат в протоколах неотложной помощи.

¶Применение

¶Хирургия и травматология

Транексамовая кислота применяется для уменьшения кровопотери при плановых и экстренных операциях, в том числе кардиохирургических, ортопедических и урологических. При тяжёлой травме с кровотечением раннее внутривенное введение препарата снижает смертность, поэтому он включён в рекомендации по оказанию помощи пострадавшим.

¶Гинекология

Одно из наиболее частых показаний — меноррагия (обильные менструальные кровотечения). Препарат уменьшает объём кровопотери и применяется как при самостоятельных нарушениях цикла, так и при миоме матки и других состояниях.

¶Стоматология и оториноларингология

Применяется при кровотечениях после удаления зубов, особенно у пациентов с нарушениями свёртываемости, а также при носовых кровотечениях и операциях в полости носа и глотки. Возможно местное использование в виде растворов и аппликаций.

¶Прочие области

Препарат используют при наследственном ангионевротическом отёке для профилактики обострений, при некоторых видах кровотечений из желудочно-кишечного тракта, а также в офтальмологии. В спортивной медицине обсуждается его применение для снижения кровопотери при травмах, однако вопросы допингового статуса и обоснованности такого использования остаются предметом дискуссий.

¶Формы выпуска и дозирование

Основные лекарственные формы:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, массы тела и функции почек. При внутривенном введении эффект развивается быстро, при приёме внутрь — в течение 1–3 часов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, головокружение, снижение артериального давления при быстром введении. Редко возможны нарушения цветового зрения, судороги, тромботические осложнения. Основные противопоказания — активное тромбообразование, тромбозы в анамнезе, тяжёлая почечная недостаточность, субарахноидальное кровоизлияние. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации применяется с осторожностью по строгим показаниям. Дозу корректируют при почечной недостаточности, поскольку выведение происходит преимущественно через почки.

¶Взаимодействие с другими средствами

Транексамовая кислота несовместима с препаратами, активирующими свёртывающую систему, и требует осторожности при одновременном приёме с антикоагулянтами. Сочетание с некоторыми гормональными контрацептивами повышает риск тромботических осложнений. Растворы для инъекций не следует смешивать с препаратами крови и растворами, содержащими пенициллин.

¶Значение и статус

Транексамовая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Благодаря низкой стоимости, доступности и доказанной эффективности при кровотечениях она считается одним из наиболее значимых гемостатических средств современной медицины. В Российской Федерации зарегистрирована как рецептурный лекарственный препарат.