Транексам в ампулах: транексамовая кислота¶

Транексам — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является транексамовая кислота (транс-4-аминометилциклогексанкарбоновая кислота). Выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения в ампулах. Относится к группе антифибринолитических (гемостатических) средств и применяется для остановки кровотечений различного происхождения, а также для профилактики кровопотери при хирургических вмешательствах.

¶Действующее вещество

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Её молекулярная формула — C₈H₁₅NO₂. Вещество было синтезировано в 1962 году японскими исследователями Сигеаки Окамото и Утако Окамото, изучавшими аналоги лизина как ингибиторы фибринолиза. По химической структуре и механизму действия транексамовая кислота близка к аминокапроновой кислоте, но превосходит её по активности примерно в 10 раз и лучше переносится.

¶Механизм действия

В основе действия лежит блокирование процесса фибринолиза — растворения фибриновых сгустков. Транексамовая кислота обратимо связывается с лизин-связывающими участками плазминогена и плазмина, препятствуя их присоединению к фибрину. В результате плазмин не активируется и не разрушает уже сформировавшийся тромб. Это позволяет сохранить сгусток и остановить кровотечение, не влияя напрямую на свёртывающую систему и не повышая существенно риск тромбоза при соблюдении дозировок.

¶Форма выпуска в ампулах

Раствор для внутривенного введения выпускается в ампулах объёмом 5 мл с концентрацией 100 мг/мл, то есть 500 мг действующего вещества в одной ампуле. Некоторые производители предлагают ампулы по 50 мг/мл. Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Препарат в ампулах предназначен для парентерального введения, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое достижение эффекта.

¶Показания к применению

Инъекционная форма используется в ситуациях, требующих быстрого гемостатического действия:

• массивные маточные кровотечения, в том числе при меноррагии и дисфункциональных кровотечениях;
• кровотечения при хирургических операциях — кардиохирургии, урологии, гинекологии, отоларингологии;
• кровотечения на фоне фибринолитической терапии (например, при применении стрептокиназы);
• наследственные нарушения фибринолиза;
• кровотечения при травмах и в акушерской практике;
• профилактика кровопотери у пациентов с повышенным фибринолитическим фоном.

¶Способ применения и дозировка

Раствор вводится внутривенно медленно (струйно или капельно). Стандартная доза для взрослых составляет 500 мг (1 ампула) 2–3 раза в сутки. При массивных кровотечениях дозировка может повышаться по решению врача. Скорость введения при струйном способе не должна превышать 1 мл в минуту, поскольку быстрое введение может вызвать головокружение, тошноту и снижение артериального давления. Курс лечения определяется индивидуально и обычно не превышает нескольких дней.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к транексамовой кислоте;
• острых тромбозах, тромбоэмболии, инфаркте миокарда;
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы);
• нарушениях цветового зрения;
• беременности и в период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, рвота, диарея, изжога, головокружение, головная боль, тахикардия, снижение артериального давления при быстром введении. Редко наблюдаются аллергические реакции, нарушения зрения, тромботические осложнения. При длительном применении высоких доз требуется контроль состояния свёртывающей системы и функции почек.

¶Особенности и меры предосторожности

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При почечной недостаточности дозу снижают в зависимости от уровня креатинина. Препарат не является универсальным кровоостанавливающим средством: он эффективен именно при кровотечениях, связанных с активацией фибринолиза, и не заменяет другие гемостатические меры. Перед применением необходимо исключить тромботические состояния. Одновременное использование с антикоагулянтами требует врачебного контроля.

¶Хранение и отпуск

Раствор в ампулах хранится при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Препарат отпускается по рецепту врача. Замороженный раствор не подлежит использованию; перед введением ампулу осматривают на предмет осадка и изменения цвета.

¶Место в клинической практике

Транексамовая кислота включена в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Инъекционная форма применяется преимущественно в стационарных условиях — в отделениях интенсивной терапии, хирургии, акушерства. Широкое использование препарата в ампулах связано с быстрым наступлением эффекта и возможностью точного дозирования при неотложных состояниях.