Трамадол: применение и назначение препарата¶

Трамадол (торговое название «Трамицент» и другие) — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, применяемый для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома. Относится к группе анальгетиков смешанного механизма действия: он одновременно является слабым агонистом опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина. Выпускается в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев. В России и ряде других стран относится к рецептурным препаратам и подлежит предметно-количественному учёту.

¶Механизм действия

Трамадол реализует обезболивающий эффект двумя путями. Первый — связывание с μ-опиоидными рецепторами центральной нервной системы, что снижает восприятие боли и меняет эмоциональную реакцию на неё. Сродство к рецепторам у трамадола слабее, чем у классических опиоидов (морфина), поэтому он относится к «слабым» опиоидам. Второй механизм — подавление обратного захвата серотонина и норадреналина в синапсах, что усиливает нисходящий тормозной контроль болевых сигналов в спинном мозге. Сочетание двух механизмов обеспечивает анальгетический эффект при меньшем угнетении дыхания по сравнению с сильными опиоидами.

Часть эффекта обусловлена активным метаболитом O-дезметилтрамадолом, который образуется в печени под действием фермента CYP2D6. Активность этого фермента у разных людей варьируется генетически, что объясняет индивидуальные различия в обезболивающем действии и риске побочных реакций.

¶Для чего применяется

Основное назначение трамадола — лечение болевого синдрома средней и высокой интенсивности, когда нестероидные противовоспалительные средства и парацетамол недостаточно эффективны. Типичные ситуации применения:

• послеоперационная боль умеренной и средней степени;
• травмы, переломы, ожоги;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях на этапах, где ещё не требуются сильные опиоиды;
• неврологические боли, в том числе невралгии и некоторые виды хронической боли;
• боль при диагностических и лечебных процедурах.

Препарат применяется как по «потребности» (при приступе боли), так и по схеме при хроническом болевом синдроме. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начинают с минимальной эффективной дозы и постепенно её корректируют. При длительном приёме возможно развитие толерантности, когда для достижения прежнего эффекта требуется повышение дозы.

¶Формы выпуска и особенности

Трамадол выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет выбирать способ введения в зависимости от состояния пациента:

Существуют также комбинированные препараты, где трамадол сочетается с парацетамолом: такая комбинация усиливает обезболивание за счёт разных механизмов действия и позволяет снизить дозу каждого компонента.

¶Побочные эффекты и риски

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, запоры, потливость. Возможны головная боль и снижение артериального давления. Серьёзные риски связаны с угнетением дыхания при передозировке, особенно при сочетании с алкоголем, седативными и другими опиоидами.

Отдельную опасность представляет серотониновый синдром — состояние, возникающее при одновременном приёме трамадола с антидепрессантами (особенно из группы СИОЗС), триптанами и некоторыми другими средствами. Оно проявляется возбуждением, тремором, гипертермией, мышечной ригидностью и требует немедленной медицинской помощи.

При длительном применении формируется лекарственная зависимость, поэтому трамадол отпускается только по рецепту, а курс и дозы контролирует врач. Резкая отмена после продолжительного приёма может вызывать синдром отмены.

¶Ограничения и противопоказания

Трамадол противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к нему, при тяжёлой дыхательной недостаточности, выраженных нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и склонности к судорогам, а также при одновременном приёме ингибиторов МАО. Не применяется у детей младше установленного возраста и с осторожностью используется при беременности и в период грудного вскармливания. Взаимодействие с алкоголем и другими угнетающими ЦНС веществами усиливает седативный и респираторный эффекты.

¶Правовой статус

В большинстве стран трамадол относится к сильнодействующим или наркотическим средствам, подлежащим особому учёту. В России он включён в перечень сильнодействующих веществ и отпускается строго по рецепту установленной формы. Бесконтрольное приобретение, хранение и распространение препарата влечёт административную и уголовную ответственность. Это связано как с риском зависимости, так и с возможностью немедицинского использования.

¶Место в терапии боли

В клинической практике трамадол занимает промежуточное положение между ненаркотическими анальгетиками и сильными опиоидами. Его используют, когда нестероидные средства не дают достаточного эффекта, но применение морфина или его аналогов ещё не показано. Такая «ступенчатая» схема обезболивания, предложенная Всемирной организацией здравоохранения для онкологических пациентов, предполагает последовательное усиление препаратов по мере роста интенсивности боли. Трамадол в этой схеме соответствует второй ступени.

Решение о назначении препарата принимает только врач с учётом характера боли, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств. Самолечение трамадолом недопустимо из-за риска тяжёлых побочных эффектов и зависимости.