Толперизон как миорелаксант¶

Толперизон (лат. tolperisonum, также известен как толперизона гидрохлорид) — лекарственное средство центрального действия из группы миорелаксантов, применяемое для снижения повышенного мышечного тонуса и устранения спастичности. Относится к производным пиперидина и не имеет структурного сходства с другими миорелаксантами центрального действия, такими как тизанидин или баклофен. Препарат блокирует проведение нервных импульсов в спинном мозге и угнетает возбудимость двигательных нейронов, что приводит к расслаблению скелетной мускулатуры без выраженного седативного эффекта.

¶История и происхождение

Толперизон был синтезирован в Венгрии в 1950-х годах в ходе поиска новых спазмолитических и миорелаксантных соединений. Первоначально он исследовался как средство для лечения спастических состояний неврологического происхождения. С 1960-х годов препарат вошёл в клиническую практику в ряде европейских стран, в первую очередь в Венгрии, где выпускался под торговым наименованием «Мидокалм». Позже были разработаны и другие торговые формы и дженерики. В России и странах постсоветского пространства толперизон получил широкое распространение как один из наиболее назначаемых миорелаксантов.

¶Механизм действия

Толперизон действует преимущественно на центральную нервную систему. Его основное действие связано с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов в мембранах нейронов спинного мозга, что снижает частоту и амплитуду потенциалов действия. В результате угнетается передача возбуждения по рефлекторным дугам, ответственным за патологически повышенный мышечный тонус.

Дополнительные эффекты включают:

• снижение высвобождения возбуждающих медиаторов в спинномозговых синапсах;
• умеренное местноанестезирующее и мембраностабилизирующее действие;
• слабое сосудорасширяющее влияние, улучшающее кровоснабжение в спазмированных мышцах;
• отсутствие прямого влияния на нервно-мышечную передачу в самой мышце.

Важно, что толперизон не оказывает выраженного седативного, снотворного или психотропного действия в терапевтических дозах, что отличает его от ряда других миорелаксантов.

¶Формы выпуска и фармакокинетика

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

После приёма внутрь толперизон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,5–1 час. Биодоступность составляет около 20 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени и почках, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения — около 2–4 часов. При внутримышечном введении действие наступает быстрее, чем при пероральном приёме.

¶Применение

Толперизон применяется в неврологии, ортопедии и реабилитации. Основные показания:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, энцефаломиелит);
• мышечный гипертонус и спазмы при остеохондрозе, дорсалгии;
• восстановительный период после травм и операций на опорно-двигательном аппарате;
• некоторые формы церебрального паралича у детей старшего возраста;
• в комплексной терапии болевых мышечных синдромов.

Применяется как в виде монотерапии, так и в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами и физиотерапией. Курс лечения и дозировка подбираются индивидуально в зависимости от состояния пациента и переносимости.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Толперизон обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• мышечная слабость, головокружение, головная боль;
• тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции, в редких случаях — анафилактический шок.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, миастению, выраженную гипотонию, период беременности и грудного вскармливания, детский возраст (для некоторых форм). С осторожностью применяется при нарушениях функции печени и почек.

¶Правовой статус и распространение

В разных странах толперизон имеет различный регуляторный статус. В ряде государств Европейского союза он отпускается по рецепту, а в некоторых — ограничен или отозван из-за редких случаев серьёзных аллергических реакций. В России и ряде стран СНГ препарат зарегистрирован и широко применяется в медицинской практике. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди миорелаксантов

Толперизон занимает промежуточное положение между «мягкими» миорелаксантами и средствами с выраженным центральным действием. По сравнению с баклофеном он реже вызывает седацию и привыкание, а по сравнению с тизанидином — несколько слабее по спазмолитическому эффекту, но лучше переносится частью пациентов. Это делает его популярным средством в амбулаторной практике при умеренно выраженном мышечном гипертонусе.