Тофизопам: применение и дозирование¶

Тофизопам — анксиолитическое лекарственное средство из группы бензодиазепинов, применяемое главным образом для кратковременного лечения тревожных расстройств и состояний, сопровождающихся повышенной тревожностью. По химическому строению представляет собой производное бензодиазепина с диэтиламиноэтильной боковой цепью; международное непатентованное наименование — тофизопам (tofisopam). В отличие от классических бензодиазепинов, препарат обладает преимущественно анксиолитическим и вегетостабилизирующим действием при слабо выраженном седативном, миорелаксантном и противосудорожном эффекте.

¶Общие сведения

Тофизопам был синтезирован в 1960-х годах в Венгрии и с тех пор применяется в ряде стран Европы и Азии. В России и некоторых других государствах он зарегистрирован как рецептурный препарат. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, обычно по 50 мг действующего вещества. Торговые наименования могут различаться в зависимости от производителя.

Механизм действия окончательно не установлен. Предполагается, что эффект связан с модуляцией бензодиазепиновых рецепторов и влиянием на обмен моноаминов, однако в отличие от типичных бензодиазепинов тофизопам не усиливает существенно связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) с рецептором. Это объясняет отсутствие выраженного седативного и снотворного действия.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• тревожные расстройства, в том числе генерализованное тревожное расстройство;
• состояния с преобладанием тревоги, напряжения, эмоциональной лабильности;
• вегетативные нарушения, сопровождающиеся тревожностью (в составе комплексной терапии);
• абстинентный синдром при отмене алкоголя (в ряде стран);
• предоперационная подготовка для снижения тревоги.

Препарат предназначен для кратковременного применения. Длительное использование без пересмотра терапии не рекомендуется.

¶Способ применения и дозы

Тофизопам принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний.

Ориентировочные схемы, приводимые в инструкциях:

Средняя суточная доза для взрослых обычно составляет 100–300 мг, разделённых на 1–3 приёма. При необходимости дозу увеличивают постепенно. Отмену проводят также постепенно, чтобы избежать синдрома отмены, хотя он выражен слабее, чем у классических бензодиазепинов.

Длительность курса определяется врачом; как правило, она невелика и составляет от нескольких дней до нескольких недель. Повторные курсы возможны по назначению специалиста.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В период лечения следует воздержаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, особенно в начале терапии.

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, при склонности к зависимости. Хотя потенциал злоупотребления у тофизопама ниже, чем у типичных бензодиазепинов, полностью он не исключён.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, редко — возбуждение, бессонница;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

При появлении выраженных или стойких побочных эффектов следует обратиться к врачу для коррекции терапии.

¶Взаимодействия

Тофизопам может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, — снотворных, наркотических анальгетиков, алкоголя, некоторых антидепрессантов. Совместный приём с алкоголем не рекомендуется. Возможно изменение эффекта при сочетании с препаратами, влияющими на печёночный метаболизм.

¶Правовой статус и доступность

Тофизопам относится к рецептурным препаратам. Отпуск без рецепта не допускается. В разных странах режим обращения различается: в одних он включён в списки сильнодействующих или контролируемых веществ, в других доступен по обычному рецепту. Самостоятельное изменение дозы или прекращение приёма без консультации врача не рекомендуется.

¶Место среди анксиолитиков

Тофизопам занимает промежуточное положение между классическими бензодиазепинами и «дневными» анксиолитиками. Его ценят за умеренный анксиолитический эффект при относительно слабой седации, что позволяет применять его у работающих пациентов. Вместе с тем доказательная база по препарату меньше, чем по ряду более распространённых бензодиазепинов, а в клинических рекомендациях разных стран он упоминается неодинаково.