Тобракс: антибиотик тобрамицин¶

Тобракс — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика тобрамицина, относящегося к группе аминогликозидов. Выпускается преимущественно в форме глазных капель и глазной мази, реже — в виде растворов для инъекций и ингаляций. Применяется в офтальмологии и клинической практике для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к тобрамицину микроорганизмами.

¶Действующее вещество

Тобрамицин — аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый актиномицетом Streptomyces tenebrarius. По химическому строению и механизму действия близок к гентамицину, но обладает несколько более высокой активностью в отношении ряда грамотрицательных бактерий, в частности Pseudomonas aeruginosa.

Механизм действия заключается в необратимом связывании с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это нарушает синтез белка, приводит к ошибкам считывания генетической информации и гибели микробной клетки. Действие бактерицидное, зависит от концентрации препарата в очаге инфекции.

¶Формы выпуска

В офтальмологической практике чаще всего используется 0,3 % раствор тобрамицина. Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок, кратность зависит от тяжести воспалительного процесса.

¶Спектр активности

Тобрамицин активен в отношении многих аэробных грамотрицательных бактерий:

• Pseudomonas aeruginosa;
• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Proteus spp.;
• Enterobacter spp.;
• Serratia spp.

Также проявляет активность против части грамположительных кокков, включая Staphylococcus aureus. Не действует на анаэробные микроорганизмы, грибки и вирусы, что важно учитывать при выборе терапии.

¶Применение в офтальмологии

Основные показания к применению глазных форм:

• бактериальный конъюнктивит;
• блефарит и блефароконъюнктивит;
• кератит и кератоконъюнктивит бактериальной природы;
• дакриоцистит;
• профилактика инфекций после офтальмологических операций и травм глаза.

Препарат назначают при отсутствии эффекта от антибиотиков других групп или при подтверждённой чувствительности возбудителя. Курс обычно составляет от 5 до 10 дней; более длительное применение повышает риск резистентности и побочных эффектов.

¶Системное применение

Инъекционные формы тобрамицина используются при тяжёлых системных инфекциях: сепсисе, пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, осложнённых раневых процессах. В пульмонологии ингаляционный тобрамицин применяется у пациентов с муковисцидозом для подавления хронической синегнойной инфекции.

¶Побочные эффекты

При местном применении в глазу возможны:

• жжение и покалывание сразу после закапывания;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• редко — аллергические реакции век и кожи.

Системное применение аминогликозидов связано с риском нефротоксичности и ототоксичности — поражения почек и слухового нерва. Поэтому при инъекционном введении необходим контроль функции почек и слуха, особенно у пожилых пациентов и при сопутствующей терапии другими нефротоксичными средствами.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к тобрамицину и другим аминогликозидам;
• тяжёлая почечная недостаточность при системном применении;
• миастения и нарушения нервно-мышечной передачи;
• беременность и период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Резистентность

Устойчивость бактерий к тобрамицину формируется за счёт ферментов — аминогликозид-модифицирующих трансфераз, а также за счёт снижения проницаемости клеточной стенки. Перекрёстная резистентность возможна внутри группы аминогликозидов, поэтому при неэффективности терапии проводят микробиологическое исследование с определением чувствительности.

¶Особенности и аналоги

Тобрамицин близок к другим аминогликозидам — гентамицину, амикацину, неомицину. В офтальмологии выпускается как в виде монопрепаратов, так и в комбинациях с дексаметазоном (противовоспалительный компонент) или с гиалуроновой кислотой. Комбинированные формы применяют при воспалениях, сопровождающихся выраженным отёком и аллергическим компонентом, но гормональный компонент требует осторожности при вирусных и грибковых поражениях глаза.

Тобрамицин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в клинические рекомендации по лечению бактериальных кератитов и послеоперационных осложнений.