Тиоридазин: инструкция и применение¶

Тиоридазин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных фенотиазина, применяемый преимущественно при психических расстройствах с преобладанием тревоги, возбуждения и психомоторной расторможенности. Выпускается в виде таблеток и драже, в том числе в дозировке 10 мг, а также в форме раствора для инъекций. Международное непатентованное наименование — тиоридазин; среди торговых названий распространены «Сонапакс», «Тиодазин» и «Мажептил» (последнее относится к иному производному фенотиазина и не является синонимом). Лекарство отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Тиоридазин был синтезирован в конце 1950-х годов в США и вошёл в клиническую практику как один из первых «мягких» нейролептиков, обладающих выраженным седативным и анксиолитическим (противотревожным) действием при относительно умеренном антипсихотическом эффекте. В отличие от более «жёстких» нейролептиков (например, галоперидола), он реже вызывает грубые экстрапирамидные нарушения в средних дозах, что исторически обеспечило ему широкое применение при пограничных состояниях.

Форма 10 мг — одна из минимальных стандартных дозировок, используемая для начальной терапии, для подбора дозы и для поддерживающего лечения у взрослых и, в отдельных случаях, у детей старшего возраста.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — тиоридазина гидрохлорид. Механизм связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2) в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, а также с блокадой серотониновых, гистаминовых (H1), адренергических (α1) и мускариновых (M-холинорецепторов). Блокада H1- и α1-рецепторов объясняет выраженный седативный эффект и снижение артериального давления, а холинолитическое действие — сухость во рту, запоры и другие побочные явления.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, тиоридазин в дозе 10 мг и выше назначают при:

• шизофрении и других психозах с тревогой, возбуждением, психомоторным беспокойством;
• тревожно-депрессивных состояниях и неврозах с выраженной тревогой;
• расстройствах поведения и эмоциональной неустойчивости;
• абстинентном синдроме при алкогольной зависимости (в комплексной терапии);
• некоторых формах органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся возбуждением.

Дозировка 10 мг обычно применяется как стартовая или как минимальная поддерживающая; конкретная схема определяется врачом индивидуально.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза для взрослых нередко составляет 10–30 мг в сутки, разделённые на 2–4 приёма; при необходимости дозу постепенно повышают. Максимальные суточные дозы и длительность курса устанавливает врач. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени или почек дозы снижают. Детям препарат назначают только по строгим показаниям и в меньших дозах, рассчитываемых индивидуально.

Самостоятельное изменение дозы или отмена препарата недопустимы из-за риска обострения основного заболевания и синдрома отмены.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тиоридазину и другим фенотиазинам;
• тяжёлые заболевания сердца, в том числе удлинение интервала QT, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нарушения кроветворения, угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для ряда форм — до 12 лет, точные ограничения указаны в инструкции производителя).

¶Побочные эффекты

Возможны сонливость, головокружение, сухость во рту, тошнота, запоры, нарушения мочеиспускания, снижение артериального давления, тахикардия. Реже наблюдаются экстрапирамидные расстройства (тремор, скованность, акатизия), поздняя дискинезия при длительном приёме, изменения картины крови, холестатическая желтуха, эндокринные нарушения (гиперпролактинемия, увеличение массы тела). Наиболее серьёзным риском считается удлинение интервала QT и связанные с ним желудочковые аритмии, поэтому при длительной терапии показан электрокардиографический контроль.

¶Особые указания и взаимодействия

Тиоридазин не следует сочетать с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, с ингибиторами МАО, с алкоголем. Он усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, а также гипотензивных препаратов. Одновременный приём с леводопой снижает её эффективность. При управлении транспортом и работе с механизмами необходимо учитывать возможную сонливость и снижение скорости реакций.

Перед началом лечения, как правило, проводят общий анализ крови, оценку функции печени и ЭКГ; в процессе терапии эти исследования повторяют.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия приведены на упаковке. Отпускается строго по рецепту; применение без назначения врача опасно.