Тиогамма — препарат тиоктовой кислоты¶

Тиогамма — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемого немецкой фармацевтической компанией «Драгер Фарма» (Dr. R. Pfleger GmbH / Dräger Pharma). Используется преимущественно в неврологии и эндокринологии при диабетической и алкогольной полинейропатии, а также при ряде других состояний, сопровождающихся поражением периферических нервов. Форма выпуска «50 мл» соответствует концентрату для приготовления раствора для инфузий: во флаконе содержится 600 мг действующего вещества (12 мг/мл).

¶Действующее вещество

Тиоктовая кислота — эндогенный кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в цикле Кребса. Она выполняет роль кофактора митохондриальных ферментных комплексов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Молекула существует в виде двух энантиомеров; фармакологически активен R-изомер, тогда как S-изомер менее эффективен. В препаратах тиоктовая кислота применяется в виде рацемической смеси (равных долей R- и S-форм) либо в виде чистого R-изомера.

Механизм действия связывают со способностью связывать свободные радикалы, восстанавливать внутриклеточный глутатион, улучшать энергетический метаболизм нейронов и уменьшать эндоневральную гипоксию. При диабете тиоктовая кислота снижает накопление конечных продуктов гликирования и уменьшает окислительный стресс в нервной ткани.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Флакон объёмом 50 мл с концентратом перед введением разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор готовят непосредственно перед инфузией и защищают от света — тиоктовая кислота светочувствительна.

¶Показания

Основные показания к применению:

• диабетическая полинейропатия (сенсорная и моторная);
• алкогольная полинейропатия;
• неврологические проявления остеохондроза позвоночника;
• нарушения липидного обмена (в составе комплексной терапии);
• интоксикации, в том числе грибковые отравления (бледная поганка), при которых тиоктовая кислота применяется как антидот.

Наиболее изучено применение при диабетической полинейропатии: в ряде клинических исследований отмечено уменьшение боли, жжения и парестезий, хотя результаты отдельных испытаний остаются предметом дискуссии.

¶Способ применения и дозы

При внутривенном введении стандартная схема — 600 мг (один флакон 50 мл) в сутки, капельно, в течение 2–4 недель. Инфузию проводят медленно, не менее 30 минут, защищая раствор от света. Далее возможен переход на пероральный приём таблеток по 600 мг один раз в сутки.

Перед применением препарат необходимо развести; введение неразведённого концентрата недопустимо. Раствор нельзя смешивать с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера и с соединениями, содержащими тиоловые группы или образующими комплексы с металлами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• гипогликемия (особенно у пациентов с диабетом);
• при быстром введении — чувство тяжести в голове, затруднение дыхания.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, детский возраст (данные по безопасности ограничены), беременность и период лактации (с осторожностью). При алкогольной полинейропатии необходимо воздержание от алкоголя — он снижает эффективность и усиливает нежелательные реакции.

¶Особые указания

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, поэтому в период лечения требуется более частый контроль гликемии и возможна коррекция доз. Препарат светочувствителен: инфузионную систему и флакон защищают светонепроницаемым материалом. Взаимодействие с препаратами, содержащими ионы металлов (например, с препаратами железа, магния), может снижать эффективность.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении тиоктовая кислота быстро распределяется в тканях, период полувыведения составляет около 20–30 минут. Метаболизируется преимущественно в печени путём β-окисления и S-метилирования; выводится почками. Биодоступность при пероральном приёме ниже, чем при инфузии, что объясняет предпочтение внутривенного пути на начальном этапе терапии.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке представлены препараты тиоктовой кислоты других производителей, в том числе в форме концентрата 600 мг/50 мл. К ним относятся Тиоктацид, Эспа-Липон, Берлитион, Октолипен и ряд дженериков. Различия касаются вспомогательных веществ, стабильности раствора и формы выпуска; действующее вещество при этом одно и то же.

¶Правовой статус

В России препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска гипогликемии и других нежелательных реакций.