Тиаприд — антипсихотический препарат¶

Тиаприд — синтетическое лекарственное средство класса антипсихотиков (нейролептиков), относящееся к группе замещённых бензамидов. Применяется преимущественно для лечения психотических расстройств, а также при некоторых неврологических и поведенческих нарушениях. Отличается от многих классических нейролептиков преимущественным влиянием на дофаминовые рецепторы определённых подтипов и относительно низкой частотой экстрапирамидных побочных эффектов при умеренных дозах.

¶Химическая природа и механизм действия

Тиаприд по химическому строению является производным бензамида, близким по структуре к сульпириду и амисульприду. Его международное непатентованное наименование — тиаприд (tiapride); выпускается в виде гидрохлорида.

Механизм действия связан с блокированием дофаминовых рецепторов, преимущественно D2-подтипа, локализованных в лимбической системе и базальных ганглиях. Препарат избирательно воздействует на подкорковые структуры, что объясняет его антипсихотический и антидискинетический эффект. В отличие от галоперидола и других «типичных» нейролептиков, тиаприд слабее влияет на нигростриарную систему, поэтому реже вызывает лекарственный паркинсонизм и мышечную скованность. Сродство к серотониновым и адренергическим рецепторам выражено слабо.

¶История

Тиаприд был синтезирован во Франции в 1970-х годах в рамках исследований производных бензамида. Первоначально его рассматривали как средство для лечения двигательных расстройств, в частности хореи и тиков, а позднее область применения расширилась до психотических состояний и поведенческих нарушений. Препарат вошёл в клиническую практику ряда европейских стран и включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения для отдельных показаний.

¶Показания к применению

Спектр применения тиаприда включает несколько групп состояний:

• Психотические расстройства — в том числе при шизофрении, острых психозах, бредовых и галлюцинаторных состояниях, особенно у пациентов пожилого возраста.
• Поведенческие нарушения — агрессивность, возбуждение, расторможенность при деменции, у пациентов с органическими поражениями головного мозга.
• Двигательные расстройства — хорея, тики, в том числе при синдроме Туретта, а также некоторые формы тремора.
• Алкогольная зависимость — для купирования абстинентного синдрома и в составе поддерживающей терапии.
• Тревожные состояния — в отдельных случаях как вспомогательное средство.

В педиатрии тиаприд иногда применяют при тяжёлых поведенческих нарушениях, однако решение принимается строго индивидуально.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения). Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста, состояния пациента и тяжести расстройства. У пожилых людей и при нарушениях функции почек дозы снижают. Курс лечения определяется врачом; при длительном приёме требуется периодический контроль состояния.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акатизия), особенно при высоких дозах;
• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• гормональные изменения — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, изменения на электрокардиограмме;
• редко — злокачественный нейролептический синдром.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, феохромоцитому, выраженную почечную и печёночную недостаточность, некоторые эндокринные опухоли. С осторожностью назначают при эпилепсии, паркинсонизме, беременности и в период грудного вскармливания. Препарат усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Взаимодействия

Тиаприд не рекомендуется сочетать с леводопой из-за антагонистического влияния на дофаминовые рецепторы. Возможно усиление седативного эффекта при одновременном приёме с транквилизаторами, снотворными и опиоидными анальгетиками. При комбинации с другими антипсихотиками возрастает риск экстрапирамидных расстройств.

¶Правовой статус

Тиаприд относится к рецептурным препаратам. В России он зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается только по назначению врача. Самостоятельное применение без медицинского контроля недопустимо, поскольку требует оценки соотношения пользы и риска и регулярного наблюдения за состоянием пациента.

¶Место в терапии

Тиаприд занимает нишу препарата для купирования возбуждения, поведенческих и двигательных нарушений, особенно у пожилых пациентов, где важна умеренная седация без выраженного паркинсонического действия. Он не является средством первого выбора при классической шизофрении, уступая по антипсихотической активности более современным препаратам, но сохраняет значение в гериатрической психиатрии, наркологии и неврологии.