Тербинафин: противогрибковый препарат и его применение¶

Тербинафин — синтетическое противогрибковое средство группы аллиламинов, применяемое для лечения дерматомикозов, онихомикозов и некоторых поверхностных грибковых инфекций кожи. Выпускается в формах для приёма внутрь (таблетки) и для наружного применения (крем, мазь, спрей, раствор). Наружные формы, в частности крем, относятся к безрецептурным препаратам во многих странах и широко используются для местной терапии микозов.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению тербинафин представляет собой аллиламин — производное нафталена с боковой аллиламиновой цепью. Это отличает его от более ранних азоловых противогрибковых средств (клотримазол, миконазол), действующих по иному биохимическому пути.

Механизм действия связан с подавлением фермента скваленэпоксидазы — ключевого звена синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба. Блокировка этого фермента приводит к накоплению сквалена в клетке и недостатку эргостерола, что нарушает структуру мембраны и вызывает гибель грибковой клетки. Тербинафин обладает фунгицидным (убивающим) действием в отношении дерматофитов — возбудителей трихофитии, микроспории, эпидермофитии, а также фунгистатическим эффектом против дрожжевых грибов рода Candida и некоторых плесеней.

Важное свойство препарата — липофильность: он накапливается в коже, ногтях и подкожной жировой клетчатке, создавая там концентрации, превышающие сывороточные. Именно поэтому тербинафин эффективен при онихомикозах, где требуется длительное воздействие на возбудителя в толще ногтевой пластины.

¶Формы выпуска

Крем представляет собой гомогенную массу с действующим веществом в концентрации 1 % (10 мг тербинафина на 1 г основы). Вспомогательные компоненты — эмульгаторы, консерванты, смягчающие добавки — обеспечивают стабильность и распределение препарата по коже. Основа крема может различаться у разных производителей, что иногда влияет на переносимость.

¶Показания и применение

Наружные формы тербинафина применяются при:

• дерматомикозах гладкой кожи (микоз стоп, микоз кистей, туловища);
• паховой эпидермофитии;
• отрубевидном (разноцветном) лишае;
• кандидозе кожи;
• онихомикозах (в составе комплексной терапии либо при ограниченном поражении).

При местном лечении крем наносят тонким слоем на очищенную и сухую кожу, слегка втирая. Длительность курса зависит от локализации и возбудителя: при микозе стоп обычно 1–2 недели, при поражениях туловища — до 2–4 недель. При онихомикозе наружная монотерапия малоэффективна, чаще требуется системный приём таблеток.

¶Фармакокинетика

При нанесении на кожу всасывание тербинафина в системный кровоток незначительно (менее 5 % дозы), поэтому системные побочные эффекты при наружном применении редки. При приёме внутрь препарат хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в плазме через 1,5–2 часа, метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет около 11–17 часов, при этом из кожи и ногтей вещество выводится значительно медленнее.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наружные формы обычно хорошо переносятся. Возможны местные реакции: покраснение, зуд, жжение, сухость, редко — аллергический контактный дерматит. При появлении выраженного раздражения применение прекращают.

Противопоказания к наружному применению включают индивидуальную непереносимость компонентов. При системном приёме ограничения шире: заболевания печени и почек, беременность и период лактации, детский возраст (зависит от формы). Взаимодействия с другими лекарствами касаются в основном таблетированной формы.

¶Доступность и приобретение

Тербинафин входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран. Наружные формы отпускаются без рецепта, таблетки — по рецепту. Препарат выпускается под множеством торговых наименований и в виде дженериков, что делает его доступным по цене.

Приобрести крем с тербинафином можно в аптеках городов России, в том числе в Казани — как в сетевых аптечных организациях, так и в интернет-аптеках с доставкой. Ассортимент зависит от наличия конкретных торговых марок у поставщиков. Перед применением целесообразно проконсультироваться с врачом, особенно при обширных или длительно существующих поражениях, а также при подозрении на онихомикоз, поскольку неправильно подобранная терапия приводит к рецидивам.

¶Место среди противогрибковых средств

Тербинафин считается одним из наиболее эффективных средств против дерматофитов. По сравнению с азолами он действует фунгицидно, а не только фунгистатически, что сокращает сроки лечения. Крем удобен для амбулаторного применения, редко вызывает системные реакции и совместим с большинством других наружных препаратов. Основной недостаток — ограниченная эффективность при глубоких поражениях ногтя без системной терапии.