Теразон — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Теразон — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего действующее вещество уденафил (uденafil), относящееся к группе селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат был разработан южнокорейской фармацевтической компанией Dong-A Pharmaceutical и одобрен к применению в Южной Корее в 2005 году. Теразон не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и не зарегистрирован для медицинского применения на территории Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Уденафил — синтетическое химическое соединение, производное пиразолопиримидинона. По механизму действия является высокоселективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы типа 5, который присутствует преимущественно в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена и в сосудистой стенке лёгких. Блокируя этот фермент, уденафил препятствует расщеплению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению притока крови к пещеристым телам при наличии сексуальной стимуляции.

Селективность уденафила в отношении ФДЭ-5 выше, чем у ряда других препаратов этого класса, что связывают с меньшей частотой некоторых побочных эффектов. Период полувыведения уденафила составляет около 11–13 часов, что обеспечивает длительное действие; начало эффекта наблюдается примерно через 30–60 минут после приёма.

¶Формы выпуска и дозировки

Теразон выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки:

Приём осуществляется примерно за 30–60 минут до предполагаемой половой активности. Одновременный приём с пищей, особенно жирной, может замедлять наступление эффекта.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция различного происхождения (органическая, психогенная, смешанная). Препарат неэффективен при отсутствии сексуальной стимуляции и не является афродизиаком. Назначается только взрослым мужчинам; безопасность и эффективность у женщин и лиц младше 18 лет не установлены.

Кроме того, уденафил изучался в качестве средства для лечения лёгочной артериальной гипертензии, однако в этом качестве он не получил широкого распространения по сравнению с другими ингибиторами ФДЭ-5.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (риск критического снижения артериального давления);
• повышенная чувствительность к уденафилу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендована;
• неконтролируемая артериальная гипотензия;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность.

Одновременный приём с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (например, кетоконазолом, ритонавиром) требует коррекции дозы, поскольку повышается концентрация уденафила в плазме крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, боли в спине и мышцах. Большинство реакций носят транзиторный характер и связаны с вазодилатирующим действием. В редких случаях возможны нарушения зрения, в том числе изменение цветовосприятия, а также приапизм — патологическая эрекция, требующая неотложной медицинской помощи.

¶Правовой статус

Теразон зарегистрирован как рецептурный препарат в Южной Корее и ряде других стран Азии и Латинской Америки. В России, странах Европейского союза и США уденафил не одобрен регуляторными органами; в США заявка на регистрацию не была доведена до одобрения. В связи с этим на территории РФ легальный оборот Теразона отсутствует, а его приобретение через интернет-ресурсы сопряжено с рисками получения некачественных или фальсифицированных препаратов.

¶Аналоги и место в классе

Теразон относится к тому же фармакологическому классу, что и силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис), варденафил (Левитра) и аванафил (Стэндра). Отличия между представителями класса касаются селективности, скорости наступления и длительности действия, а также профиля побочных эффектов. Уденафил занимает промежуточное положение по длительности действия между силденафилом и тадалафилом.

¶Ограничения и предостережения

Приём ингибиторов ФДЭ-5 без медицинского контроля опасен, особенно у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Сочетание с алкоголем усиливает гипотензивный эффект. Самостоятельное повышение дозы не увеличивает эффективность, но повышает риск нежелательных реакций. Перед началом приёма необходима консультация врача и оценка возможных противопоказаний.