Телмисартан Кроно — антигипертензивный препарат¶

Телмисартан Кроно — торговое наименование лекарственного препарата на основе телмисартана, относящегося к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Действующее вещество — телмисартан — является селективным блокатором подтипа AT₁ рецепторов ангиотензина II и не относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

¶Действующее вещество

Телмисартан — синтетическое непептидное соединение, разработанное в 1990-х годах и запатентованное немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim. Международное непатентованное наименование (МНН) — telmisartan. Молекулярная масса составляет около 514,6 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворяется в органических растворителях. Период полувыведения из плазмы крови — около 24 часов, что обеспечивает возможность однократного приёма в сутки.

Механизм действия связан с избирательным блокированием AT₁-рецепторов, через которые ангиотензин II реализует сосудосуживающий эффект. В результате блокирования рецепторов происходит расширение периферических сосудов, снижение общего периферического сопротивления и, как следствие, снижение артериального давления. Дополнительно телмисартан способствует задержке калия в организме и умеренному выведению натрия.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат под торговым названием «Телмисартан Кроно» производится российской фармацевтической компанией «Кронофарм» (Kronopharm). Выпускается в виде таблеток, содержащих 40 мг или 80 мг действующего вещества. Таблетки могут иметь риску для деления. Упаковки содержат, как правило, 28 или 30 таблеток.

Дженерические препараты телмисартана выпускаются многими производителями в России и за рубежом под различными торговыми наименованиями (например, Микардис, Телмиста, Телмисартан-СЗ и другие). «Телмисартан Кроно» относится к числу отечественных воспроизведённых препаратов.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление) у взрослых. Препарат может назначаться как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, в частности с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид) или блокаторами кальциевых каналов (амлодипин).

Дополнительные показания могут включать:

• снижение сердечно-сосудистого риска у пациентов с высоким риском (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и поражением органов-мишеней;
• нефропротекция при диабетической нефропатии.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к телмисартану или вспомогательным компонентам таблетки;
• беременность (особенно II и III триместры);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• тяжёлые нарушения функции печени (в том числе холестаз, обструктивные заболевания желчевыводящих путей);
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью препарат применяется при стенозе почечных артерий, гиповолемии, гиперкалиемии, после трансплантации почки, при тяжёлой сердечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций сходен с таковым у других сартанов. Наиболее часто отмечаются:

При применении у пациентов с сахарным диабетом возможно повышение уровня калия в крови, требующее лабораторного контроля.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 42–58 %. Пища незначительно влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Связывание с белками плазмы превышает 99 %. Метаболизм происходит путём конъюгации с глюкуроновой кислотой без участия цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, лишь незначительная часть — почками.

¶Особые указания

При назначении препарата требуется контроль артериального давления, уровня калия и креатинина в крови, особенно в начале терапии и у пациентов с нарушением функции почек. Отмена препарата при планировании беременности обязательна. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется, однако следует учитывать возможное снижение функции почек.

Не рекомендуется одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия без контроля уровня калия в крови. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может снижать антигипертензивный эффект и повышать риск нарушения функции почек.

¶Правовой статус

Телмисартан включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что подразумевает государственное регулирование цен на него. Отпускается из аптек по рецепту врача. Препарат зарегистрирован в России в установленном порядке и имеет соответствующие регистрационные удостоверения.

¶Место в терапии

Сартаны, включая телмисартан, рассматриваются как альтернатива ингибиторам АПФ, особенно при непереносимости последних (например, при развитии сухого кашля). Телмисартан отличается длительным действием и благоприятным профилем переносимости. При этом выбор конкретного препарата и торгового наименования остаётся за лечащим врачом с учётом клинической картины, сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости.