Тамсулозин в капсулах: инструкция и применение¶

Тамсулозин — лекарственное средство группы антагонистов α₁-адренорецепторов, применяемое преимущественно для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением, содержащих гидрохлорид тамсулозина. Действующее вещество избирательно блокирует α₁A-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, что снижает тонус этих структур и облегчает отток мочи.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Тамсулозин относится к селективным антагонистам α₁-адренорецепторов. Существует несколько подтипов этих рецепторов: α₁A, α₁B и α₁D. Подтип α₁A преобладает в тканях предстательной железы и шейки мочевого пузыря, тогда как α₁B — в гладких мышцах сосудов. Селективность тамсулозина к подтипу α₁A примерно в 20 раз выше, чем к α₁B, что обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей при относительно меньшем влиянии на артериальное давление по сравнению с неселективными α-блокаторами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тамсулозин всасывается в кишечнике; биодоступность близка к 100 % при приёме натощак. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Препарат более чем на 90 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4 и CYP2D6). Период полувыведения составляет в среднем 10–13 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — с калом.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты). Препарат уменьшает выраженность так называемых дизурических расстройств:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• слабая струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённые ночные позывы (никтурия);
• частые дневные мочеиспускания.

Тамсулозин не уменьшает размер предстательной железы и не устраняет необходимость хирургического вмешательства при осложнённых формах заболевания. В ряде стран он также применяется для облегчения отхождения конкрементов при мочекаменной болезни (камни мочеточника дистального отдела), однако это показание не является универсальным.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых — 0,4 мг один раз в сутки. Капсулы принимают целиком, не разжёвывая и не измельчая, так как они имеют модифицированное высвобождение. Приём рекомендуется после еды — это снижает риск ортостатических реакций. Первую капсулу обычно принимают перед сном.

У пациентов с нарушением функции печени и при одновременном приёме мощных ингибиторов CYP3A4 дозу корректируют. При почечной недостаточности лёгкой и средней степени коррекция не требуется. Длительность терапии определяет врач; эффект оценивают через 4–6 недель.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к тамсулозину или компонентам капсулы;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще всего связаны с сосудорасширяющим действием:

Наиболее характерный побочный эффект — ретроградная эякуляция, обусловленная расслаблением гладких мышц семявыбрасывающего протока. При появлении выраженного головокружения или обморока следует прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования предстательной железы, поскольку симптомы аденомы и рака простаты могут совпадать. Во время терапии у пациентов, которым планируется операция по поводу катаракты, следует предупредить офтальмолога о приёме тамсулозина: препарат повышает риск интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS).

Пациентам с артериальной гипертензией, принимающим антигипертензивные средства, требуется контроль давления. Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами в начале терапии до оценки индивидуальной реакции.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышает концентрацию тамсулозина в плазме и требует осторожности. Совместное применение с другими α-блокаторами или средствами для лечения эректильной дисфункции может усилить гипотензивный эффект. Антациды и пища замедляют всасывание, но клинически это малозначимо.

¶Формы выпуска и хранение

Тамсулозин выпускается в виде капсул с пролонгированным высвобождением 0,4 мг, а также таблеток с модифицированным высвобождением. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Тамсулозин остаётся одним из наиболее назначаемых препаратов первой линии при симптомах нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией простаты. Его преимущество — быстрое наступление эффекта (в течение нескольких дней) и хорошая переносимость. При сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид) достигается как симптоматический, так и объёмный эффект, однако комбинированная терапия назначается по индивидуальным показаниям. Самолечение недопустимо: решение о приёме принимает врач на основании обследования.