Дутастерид — ингибитор 5-альфа-редуктазы¶

Дутастерид — синтетическое лекарственное средство, относящееся к классу ингибиторов 5-альфа-редуктазы. Применяется преимущественно в урологии и дерматологии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и андрогенетической алопеции. Представляет собой селективный конкурентный ингибитор обоих изоферментов фермента 5-альфа-редуктазы (типов 1 и 2), блокирующего превращение тестостерона в дигидротестостерон.

¶Механизм действия

5-альфа-редуктаза катализирует восстановление тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ) — более активный андроген, отвечающий за рост тканей предстательной железы и андрогенетическое выпадение волос. Существуют два изофермента: тип 1 преобладает в коже и печени, тип 2 — в предстательной железе и волосяных фолликулах.

Дутастерид подавляет оба изофермента, тогда как более ранний препарат финастерид действует только на тип 2. Это обеспечивает более выраженное снижение уровня ДГТ в сыворотке крови — примерно на 90 % против 70 % у финастерида. Подавление фермента приводит к уменьшению объёма предстательной железы и замедлению выпадения волос.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде капсул для приёма внутрь по 0,5 мг. Стандартная схема — одна капсула в сутки независимо от приёма пищи. Терапевтический эффект развивается постепенно: снижение уровня ДГТ отмечается уже через 1–2 недели, однако клиническое улучшение при гиперплазии простаты наблюдается через 3–6 месяцев, а при алопеции — через 3–12 месяцев.

¶Применение

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны со снижением уровня ДГТ: снижение либидо, эректильная дисфункция, уменьшение объёма эякулята, гинекомастия. Частота этих явлений в клинических исследованиях составляла 1–6 % и в части случаев уменьшалась при продолжении терапии.

Препарат противопоказан женщинам и детям, а также лицам с повышенной чувствительностью к компонентам. При беременности и контакте с капсулами (повреждёнными) существует риск нарушения развития плода мужского пола. Дутастерид способен проникать в сперму, поэтому при планировании зачатия требуется консультация врача.

Длительный приём может влиять на результаты анализа на простатспецифический антиген (ПСА), снижая его концентрацию примерно вдвое, что необходимо учитывать при скрининге рака предстательной железы.

¶История и место среди препаратов

Дутастерид был разработан компанией GlaxoSmithKline и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2002 году для лечения гиперплазии предстательной железы, а в 2009 году — для лечения андрогенетической алопеции. Он относится ко второму поколению ингибиторов 5-альфа-редуктазы и рассматривается как более мощный аналог финастерида.

¶Сравнение с финастеридом

• Спектр действия: дутастерид блокирует оба изофермента, финастерид — только тип 2.
• Снижение ДГТ: около 90 % против 70 %.
• Начало эффекта: у дутастерида несколько быстрее.
• Стоимость: обычно выше, чем у финастерида.

Выбор между препаратами определяется врачом с учётом индивидуальных показаний, переносимости и стоимости терапии.