Финастерид: свойства и применение¶

Финастерид — синтетическое лекарственное средство, относящееся к классу ингибиторов фермента 5-альфа-редуктазы. Применяется преимущественно для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и андрогенетической алопеции (облысения по мужскому типу). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран также существуют наружные формы. Международное непатентованное наименование — финастерид; торговые названия включают «Проскар», «Пенестер» и другие.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре финастерид представляет собой синтетическое стероидное соединение — 4-азастероид. Он не обладает гормональной активностью сам по себе, но блокирует фермент 5-альфа-редуктазу, который превращает тестостерон в его более активный метаболит — дигидротестостерон (ДГТ).

Существуют две изоформы фермента: 5-альфа-редуктаза I типа (преимущественно в коже и печени) и II типа (в предстательной железе, коже волосистой части головы, печени). Финастерид избирательно ингибирует изоформу II типа, образуя с ней устойчивый комплекс. В результате концентрация ДГТ в крови и тканях-мишенях снижается примерно на 60–70 %, тогда как уровень тестостерона практически не меняется.

Именно ДГТ считается ключевым фактором в патогенезе как гиперплазии простаты, так и андрогенетического облысения у мужчин, предрасположенных к нему генетически. Снижение его уровня замедляет разрастание ткани предстательной железы и уменьшает повреждающее действие на волосяные фолликулы.

¶История создания

Финастерид был разработан в 1970-х — 1980-х годах в исследовательских лабораториях компании Merck & Co. Учёные искали соединение, способное подавлять образование ДГТ, чтобы воздействовать на причины увеличения простаты. В 1992 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат под торговым названием «Проскар» для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В 1997 году финастерид в дозировке 1 мг был одобрен для лечения андрогенетической алопеции у мужчин под названием «Пропеция». Это стало одним из первых случаев, когда лекарство, изначально предназначенное для одной цели, получило широкое применение в дерматологии.

¶Применение

¶Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

При гиперплазии простаты финастерид назначают в дозе 5 мг в сутки. Терапия приводит к уменьшению объёма железы, улучшению мочеиспускания и снижению риска острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства. Эффект развивается постепенно: заметное улучшение обычно наблюдается через 3–6 месяцев, а максимальный результат — через 6–12 месяцев непрерывного приёма. После прекращения лечения объём железы постепенно возвращается к исходному.

¶Андрогенетическая алопеция

При облысении по мужскому типу применяется доза 1 мг в сутки. Препарат замедляет выпадение волос и в части случаев способствует их частичному восстановлению на макушке и в теменной зоне. Эффект сохраняется только во время приёма; после отмены выпадение возобновляется в течение нескольких месяцев. Наиболее выражен результат у мужчин молодого и среднего возраста с начальными стадиями облысения.

У женщин финастерид, как правило, не применяется из-за риска для плода при беременности и недостаточной доказанной эффективности, хотя в отдельных случаях назначается вне инструкции.

¶Побочные эффекты и ограничения

Финастерид обычно хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций:

• снижение либидо;
• эректильная дисфункция;
• уменьшение объёма эякулята;
• депрессивные состояния (по данным некоторых исследований).

У части пациентов побочные эффекты проходят после отмены препарата, однако существуют сообщения о стойких нарушениях, что остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе. Финастерид снижает уровень простатспецифического антигена (ПСА) примерно вдвое, что необходимо учитывать при интерпретации анализов на рак предстательной железы.

Препарат противопоказан женщинам и детям. Беременным или планирующим беременность женщинам следует избегать контакта с измельчёнными таблетками, так как финастерид может нарушать развитие плода мужского пола.

¶Правовой статус

В большинстве стран финастерид отпускается по рецепту врача. В России он зарегистрирован как рецептурный препарат. Самостоятельное применение без консультации специалиста не рекомендуется.

¶Место в терапии

Финастерид остаётся одним из базовых средств медикаментозного лечения гиперплазии простаты наряду с альфа-блокаторами (тамсулозин, доксазозин). Комбинация этих групп препаратов нередко даёт лучший результат, чем монотерапия. В дерматологии финастерид — один из двух одобренных системных препаратов для лечения андрогенетической алопеции (второй — миноксидил для наружного применения).

Исследования продолжаются: изучаются долгосрочные эффекты, влияние на качество жизни и возможности применения при других андрогенозависимых состояниях.