Тамсулозин: инструкция по применению¶

Тамсулозин — лекарственное средство группы альфа-1-адреноблокаторов, применяемое преимущественно для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Действующее вещество избирательно блокирует α1A-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре простаты, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, что снижает тонус этих структур и облегчает отток мочи. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых оболочкой, и капсул с модифицированным высвобождением.

¶Общие сведения

Тамсулозин относится к подгруппе селективных антагонистов α1A-рецепторов. Международное непатентованное наименование — тамсулозина гидрохлорид. Молекулярная масса — около 444,97 г/моль. Препарат был разработан в Японии в 1980-х годах и с 1990-х широко используется в урологической практике. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран; выпускается под множеством торговых наименований, а также в виде дженериков.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на блокаде постсинаптических α1A-адренорецепторов. Эти рецепторы преобладают в гладких мышцах предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Их блокирование приводит к расслаблению мышечных волокон, уменьшению сопротивления в области шейки мочевого пузыря и простатического отдела уретры, улучшению уродинамики.

Селективность тамсулозина к подтипу α1A выше, чем к α1B-рецепторам, локализованным преимущественно в сосудистой стенке. Именно поэтому препарат реже, чем неселективные альфа-блокаторы, вызывает ортостатическую гипотензию. Тем не менее полностью избежать сосудистых эффектов не удаётся.

Действие носит симптоматический характер: тамсулозин не уменьшает размер простаты и не устраняет причину обструкции, а лишь снижает выраженность симптомов нижних мочевых путей.

¶Показания к применению

Основные показания:

• симптоматическое лечение дизурии, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
• облегчение симптомов нижних мочевых путей (затруднённое начало мочеиспускания, слабая струя, чувство неполного опорожнения, ноктурия);
• в ряде случаев — как вспомогательное средство при камнях нижней трети мочеточника (назначается врачом, вне основной регистрационной инструкции).

Препарат предназначен для взрослых мужчин. У женщин и детей не применяется.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых — 0,4 мг один раз в сутки. Приём осуществляется после завтрака, таблетку или капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Разрушение оболочки или содержимого капсулы нарушает замедленное высвобождение действующего вещества и может привести к нежелательному повышению концентрации в плазме.

При нарушении функции почек лёгкой и средней степени коррекция дозы обычно не требуется. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) препарат назначают с осторожностью. При печёночной недостаточности тяжёлой степени тамсулозин противопоказан.

Длительность терапии определяется врачом; эффект оценивают обычно через 2–4 недели после начала приёма.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к тамсулозину или вспомогательным компонентам;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов CYP3A4 сильного действия (в частности, кетоконазола) у пациентов с нарушением метаболизма тамсулозина;
• возраст до 18 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Ретроградная эякуляция — характерный для альфа-блокаторов эффект, связанный с расслаблением мышц шейки мочевого пузыря; он обратим после отмены препарата.

Редко наблюдаются ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона и другие тяжёлые кожные реакции. При их появлении приём прекращают.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить карциному предстательной железы, поскольку симптомы ДГПЖ и рака простаты могут совпадать. Пациентам с планируемой операцией по поводу катаракты следует сообщить офтальмологу о приёме тамсулозина: препарат повышает риск интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS).

В начале лечения возможно головокружение; рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, особенно при переходе в вертикальное положение.

¶Лекарственные взаимодействия

Тамсулозин метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Одновременный приём с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) повышает концентрацию препарата в плазме. Усиление гипотензивного эффекта возможно при сочетании с другими альфа-блокаторами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил). Комбинация с последними требует осторожности из-за риска выраженного снижения давления.

¶Передозировка

Симптомы: резкое падение артериального давления, тахикардия, головокружение, обморок. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — поддержание гемодинамики. Эффективность диализа не установлена.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке.