Тадалафил: применение, свойства и обращение в аптеках¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство, ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, а также симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Относится к группе вазоактивных препаратов, действующих на гладкомышечную ткань сосудов. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь под международным непатентованным наименованием «тадалафил»; оригинальный бренд — «Сиалис». В России относится к рецептурным лекарственным препаратам.

¶Химические и фармакологические свойства

Тадалафил — производное пиримидинона, по химической структуре отличается от силденафила более длинной боковой цепью, что определяет его фармакокинетику. Молекулярная масса составляет около 389 г/моль (в форме основания). Период полувыведения — от 17 до 21 часа, что значительно превышает аналогичный показатель у силденафила (3–5 часов) и варданафила. Действие препарата развивается в течение 30–60 минут после приёма и сохраняется до 36 часов, из-за чего тадалафил иногда называют «уикенд-препаратом».

Механизм действия основан на обратимом ингибировании фермента ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ; накопление цГМФ расслабляет гладкие мышцы и усиливает приток крови. Тадалафил не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная стимуляция.

¶Показания и дозировки

Основные показания к применению:

• эректильная дисфункция у взрослых мужчин;
• симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (в том числе в сочетании с эректильной дисфункцией);
• лёгочная артериальная гипертензия (под торговым наименованием «Адцирка», применяется в специальных дозировках).

Стандартные дозировки для приёма «по требованию» — 10 или 20 мг; для ежедневного приёма при дисфункции и гиперплазии простаты — 2,5 или 5 мг. При лёгочной гипертензии используется дозировка 40 мг. Кратность и схему приёма определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диспепсия, боль в спине и мышцах, приливы, заложенность носа, покраснение лица. Боль в спине и миалгия чаще возникают при ежедневном приёме и обычно проходят самостоятельно.

Препарат противопоказан при одновременном применении с нитратами и донаторами оксида азота (нитроглицерин, изосорбида динитрат) из-за риска резкого падения артериального давления. Осторожность требуется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, неконтролируемой гипотензии, недавно перенесённом инфаркте или инсульте, а также при одновременном приёме мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира).

¶Обращение в аптеках

В Российской Федерации тадалафил отпускается по рецепту врача. Это означает, что приобрести препарат в аптеке законно можно только при предъявлении рецептурного бланка. Аптечные организации, включая расположенные в Екатеринбурге, обязаны соблюдать это требование в соответствии с Федеральным законом № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» и правилами отпуска рецептурных препаратов.

В аптеках Екатеринбурга представлены как оригинальный препарат «Сиалис», так и многочисленные дженерики (тадалафил производства различных фармкомпаний). Наличие конкретной торговой марки, дозировки и формы выпуска в отдельной аптеке зависит от поставок и может меняться, поэтому информацию о наличии уточняют непосредственно в точке продаж или через справочные сервисы аптечных сетей.

¶Правовые аспекты и риски

Продажа рецептурных препаратов без рецепта в России является нарушением и влечёт административную ответственность для аптечной организации. Покупка тадалафила через неофициальные каналы — интернет-магазины без лицензии, с рук, через сомнительные сайты — сопряжена с риском приобретения фальсифицированного или контрафактного продукта, не прошедшего контроль качества. Поддельные препараты могут содержать неверную дозировку действующего вещества либо опасные примеси.

Самостоятельное применение тадалафила без консультации врача не рекомендуется: препарат имеет кардиологические противопоказания, а эректильная дисфункция может быть симптомом серьёзных заболеваний (сахарного диабета, атеросклероза, гормональных нарушений), требующих отдельной диагностики.

¶История и регулирование

Тадалафил был разработан компанией Eli Lilly и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году. В России препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов по отдельным показаниям. Международное непатентованное наименование закреплено Всемирной организацией здравоохранения. Срок действия патента на оригинальный препарат истёк, что открыло рынок для воспроизведённых лекарственных средств.

¶Сравнение с другими ингибиторами ФДЭ-5

Тадалафил отличается наибольшей длительностью эффекта и возможностью постоянного приёма в низких дозах, что делает его удобным для пациентов, ведущих активную половую жизнь без привязки к конкретному времени.