Тадалафил: препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается под торговыми наименованиями «Сиалис», «Адирка» и рядом других; термин «тадафорс» в фармакопейной и медицинской литературе не закреплён и обычно используется как торговое или сленговое обозначение препаратов тадалафила. Действующее вещество было разработано американской фармацевтической компанией Eli Lilly и одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году.

¶Химические и фармакологические свойства

Тадалафил представляет собой кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде. Его химическое название — (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион. Молекулярная масса составляет около 389,4 г/моль.

Механизм действия основан на избирательном ингибировании фермента ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Подавление фермента приводит к накоплению цГМФ в гладкомышечных клетках и усилению кровотока в соответствующих тканях. Препарат не действует без естественной сексуальной стимуляции, поскольку не является непосредственным возбудителем.

Ключевая особенность тадалафила — длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часа, что обеспечивает терапевтический эффект продолжительностью до 36 часов. Именно это свойство отличает его от силденафила (Виагры) и варденафила (Левитры), у которых период действия короче.

¶История создания

Разработка тадалафила велась в 1990-х годах в рамках поиска средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Как и в случае с силденафилом, побочный эффект в виде улучшения эректильной функции привёл к переориентации исследований. Клинические испытания подтвердили эффективность и безопасность вещества, и в ноябре 2003 года FDA одобрило его применение под названием Cialis.

В 2008 году препарат получил одобрение для лечения лёгочной артериальной гипертензии под наименованием Adcirca. В 2011 году тадалафил был разрешён к применению при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. После истечения патентной защиты в 2017–2018 годах появились многочисленные дженерики, в том числе под различными торговыми марками, включая обозначение «тадафорс».

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается преимущественно в виде таблеток, покрытых оболочкой. Основные дозировки:

Существуют также формы для приёма перед предполагаемой сексуальной активностью и схемы постоянного приёма, обеспечивающие стабильную концентрацию вещества в крови.

¶Применение

Основные показания к применению тадалафила:

• эректильная дисфункция различной этиологии;
• симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
• лёгочная артериальная гипертензия (в специальных дозировках);
• в ряде случаев — профилактика горной болезни и лечение эндотелиальной дисфункции (по назначению врача).

Препарат принимается внутрь независимо от приёма пищи; при эпизодическом использовании — за 30–60 минут до предполагаемой активности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы, диспепсия, заложенность носа, боль в спине и мышцах, головокружение. Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с расширением сосудов.

Абсолютные противопоказания включают одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота, поскольку это может вызвать опасное падение артериального давления. С осторожностью препарат назначают при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, неконтролируемой гипотензии, недавно перенесённом инфаркте или инсульте. Перед применением необходима консультация врача.

¶Правовой статус и оборот

В России тадалафил включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Отпуск без рецепта не допускается. Попытки приобретения препаратов сомнительного происхождения через неофициальные каналы связаны с риском получения фальсифицированной продукции, не прошедшей контроль качества.

Наименования вроде «тадафорс» не входят в официальный государственный реестр лекарственных средств и могут обозначать как зарегистрированные дженерики отдельных производителей, так и контрафактную продукцию. Потребителям следует ориентироваться на действующее вещество (МНН — тадалафил) и наличие регистрационного удостоверения.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Тадалафил занимает второе по популярности место после силденафила в группе ингибиторов ФДЭ-5. Его отличают:

• длительное действие (до 36 часов);
• возможность ежедневного приёма в низких дозах;
• меньшая зависимость эффекта от приёма жирной пищи;
• дополнительное применение при ДГПЖ и лёгочной гипертензии.

Выбор конкретного препарата группы определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий.