Тадалафил: механизм действия и формы выпуска¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство, ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое главным образом для лечения эректильной дисфункции, а также для терапии лёгочной артериальной гипертензии и симптомов нижних мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Действующее вещество выпускается под множеством торговых наименований; наиболее известное из них — оригинальный препарат «Сиалис». Обозначение «С3» в запросе не является фармакопейным или общепринятым термином: в официальной номенклатуре форм выпуска тадалафила такой маркировки нет. Чаще всего под ней подразумевают либо дозировку 3 мг (нестандартную для таблеток), либо сокращённое название одной из торговых марок, либо опечатку. Ниже изложены достоверные сведения о препарате.

¶Механизм действия

Тадалафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, который расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ, который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и усиливает приток крови. Подавляя ФДЭ-5, тадалафил замедляет разрушение цГМФ и тем самым поддерживает эрекцию. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима сексуальная стимуляция.

В лёгочных сосудах тот же механизм приводит к вазодилатации и снижению давления в малом круге кровообращения, что используется при лёгочной гипертензии.

¶Формы выпуска и дозировки

Тадалафил производится в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки:

Стандартной дозировки 3 мг для таблеток тадалафила в официальных инструкциях не существует. Именно поэтому запрос «тадалафил с3» не имеет однозначного фармакологического соответствия: вероятнее всего, речь идёт о смешении с маркировкой другого препарата или о неверно указанной дозе.

¶Фармакокинетика

Ключевое отличие тадалафила от силденафила и варденафила — длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часа. Это обеспечивает терапевтический эффект продолжительностью до 36 часов, из-за чего препарат иногда называют «уикенд-таблеткой». Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа после приёма; при ежедневном использовании равновесная концентрация устанавливается в течение 5 дней. Всасывание не зависит от приёма пищи, хотя жирная еда может несколько замедлить начало действия. Метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4.

¶Применение

Основные показания:

• эректильная дисфункция — как при приёме по требованию, так и при ежедневной низкодозовой схеме;
• симптомы нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, в том числе в сочетании с эректильной дисфункцией;
• лёгочная артериальная гипертензия (по отдельным показаниям, под контролем специалиста).

Существует также комбинированный препарат тадалафила с тамсулозином для одновременной коррекции эректильной дисфункции и СНМП.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и др.) — возможна опасная гипотензия. Не рекомендуется сочетание с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, ритонавиром) и с альфа-адреноблокаторами без осторожности.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диспепсия, боль в спине и мышцах, заложенность носа, приливы. Боль в спине и миалгия чаще отмечаются при длительном ежедневном приёме. Серьёзные, но редкие осложнения — внезапная потеря зрения (неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия) и priapism (патологическая длительная эрекция).

¶История и аналоги

Тадалафил был разработан компанией Eli Lilly и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году. Он стал третьим представителем класса ингибиторов ФДЭ-5 после силденафила (1998) и варденафила (2003). После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, что снизило стоимость лечения. Действующее вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Правовой статус

Во многих юрисдикциях тадалафил отпускается только по рецепту врача. Самостоятельное приобретение препарата из нерегулируемых интернет-источников связано с риском получения фальсифицированной продукции. Любые сведения о «С3» как особой разновидности тадалафила следует проверять по официальной инструкции конкретного препарата и консультироваться с медицинским специалистом.