Тадалафил как лекарственное средство¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное вещество, относящееся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется преимущественно для лечения эректильной дисфункции, а также для терапии симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, под различными торговыми наименованиями; наиболее известное из них — «Сиалис» (Cialis). Действующее вещество было разработано компанией Eli Lilly и одобрено к применению в США в 2003 году.

¶История и разработка

Тадалафил был синтезирован в ходе исследований, направленных на поиск селективных ингибиторов ФДЭ-5. Первоначально соединение изучалось как средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, однако в ходе клинических испытаний выявился его выраженный эффект на эректильную функцию, что определило дальнейшее направление разработки. В 2002 году препарат был одобрен в Европе, в 2003 году — Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). С 2014 года в ряде стран, включая Россию, тадалафил доступен в виде дженериков после истечения срока действия патента.

¶Механизм действия

Тадалафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). В результате концентрация цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов повышается, что приводит к их расслаблению и усилению кровотока. В тканях полового члена это способствует наполнению кавернозных тел кровью и достижению эрекции при наличии сексуальной стимуляции. Препарат не оказывает эффекта без естественного возбуждения.

Ключевая особенность тадалафила — длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часов. Это обеспечивает терапевтический эффект продолжительностью до 36 часов, за что препарат получил неофициальное название «таблетка выходного дня».

¶Формы выпуска и дозировки

Тадалафил выпускается в таблетированной форме с различными дозировками:

Таблетки покрыты плёночной оболочкой, что защищает действующее вещество от воздействия света и влаги. Вспомогательные компоненты включают лактозу, целлюлозу, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и другие формообразующие вещества.

¶Показания к применению

Основные показания:

• Эректильная дисфункция — как при приёме по потребности, так и при ежедневной поддерживающей терапии.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы — для уменьшения симптомов нарушения мочеиспускания.
• Лёгочная артериальная гипертензия — в составе комплексной терапии для снижения давления в лёгочной артерии.
• Сочетанные состояния — одновременное наличие эректильной дисфункции и гиперплазии простаты.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при одновременном приёме нитратов и нитритов (например, нитроглицерина), поскольку это может вызвать опасное падение артериального давления. Также противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, недавно перенесённом инфаркте или инсульте, а также лицам младше 18 лет.

Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, диспепсия, боль в спине и мышцах, заложенность носа, приливы крови к лицу. Большинство реакций носят транзиторный характер и выражены умеренно. Редко возможны более серьёзные осложнения — внезапная потеря зрения или слуха, требующие немедленного обращения к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Тадалафил метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, некоторые антибиотики) замедляют выведение тадалафила, повышая его концентрацию в крови. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) ускоряют метаболизм и снижают эффективность. Одновременный приём с альфа-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска гипотензии.

¶Особенности применения

Тадалафил принимают независимо от приёма пищи. При использовании «по потребности» рекомендуемая начальная доза — 10 мг перед предполагаемой половой активностью; максимальная частота приёма — один раз в сутки. При ежедневной схеме доза составляет 2,5–5 мг в одно и то же время. Коррекция дозы требуется при нарушении функции почек и печени. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является контрацептивным средством.

¶Правовой статус и оборот

В России тадалафил отпускается по рецепту врача. Он входит в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту в ряде аптечных организаций. Безрецептурная продажа запрещена. Приобретение препарата через нелегальные каналы, включая интернет-ресурсы без лицензии, сопряжено с риском получения фальсифицированной продукции, не содержащей заявленного действующего вещества либо содержащей опасные примеси.

¶Дженерики и аналоги

После истечения патентной защиты на рынке появилось множество воспроизведённых препаратов (дженериков), содержащих тадалафил в качестве действующего вещества. Они выпускаются под разными торговыми названиями в зависимости от производителя и страны. Дженерики должны проходить процедуру подтверждения биоэквивалентности оригинальному препарату. К аналогичным по механизму действия, но иным по химической структуре средствам относятся силденафил, варденафил и аванафил.

¶Безопасность и меры предосторожности

Перед началом приёма необходима консультация врача, особенно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку половая активность создаёт дополнительную нагрузку на сердце. Не следует превышать рекомендованные дозы. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. По истечении срока годности препарат применять нельзя.