Тадалафил 5 мг: применение и действие¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое в медицине для лечения эректильной дисфункции и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Выпускается в таблетированных формах с разными дозировками, среди которых отдельно выделяется низкодозная форма 5 мг, предназначенная для регулярного ежедневного приёма, а не для ситуативного использования.

¶Общие сведения

Тадалафил был разработан компанией Eli Lilly и одобрен в США в 2003 году под торговым наименованием Cialis. Действующее вещество относится к той же группе, что силденафил и варденафил. Механизм действия связан с обратимым блокированием фермента ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, запускающий синтез цГМФ и расслабление гладких мышц сосудов. Блокировка ФДЭ-5 препятствует распаду цГМФ, что усиливает приток крови и способствует эрекции. Без естественного возбуждения эффект не проявляется.

¶Дозировка 5 мг и её назначение

Форма 5 мг — это минимальная зарегистрированная дозировка тадалафила. Её ключевое отличие от более высоких доз (10 и 20 мг) состоит в схеме применения. Дозы 10 и 20 мг принимают по потребности, примерно за 30–60 минут до полового акта, и они действуют до 36 часов. Доза 5 мг рассчитана на ежедневный приём один раз в сутки в одно и то же время, независимо от планируемого полового акта. При регулярном приёме в крови поддерживается постоянная концентрация вещества, что обеспечивает круглосуточную готовность к эрекции и снимает необходимость планировать приём заранее.

Основные показания для дозы 5 мг:

• Эректильная дисфункция — при регулярной половой жизни, когда приём «по потребности» неудобен.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) — для уменьшения симптомов нарушения мочеиспускания.
• Одновременно эректильная дисфункция и ДГПЖ — тадалафил в дозе 5 мг является одним из немногих препаратов, одобренных для сочетанной терапии обоих состояний.

¶Фармакокинетика

При ежедневном приёме 5 мг равновесная концентрация в плазме достигается примерно через 5 дней. Период полувыведения составляет около 17,5 часов, что значительно превышает аналогичный показатель у силденафила (около 4 часов). Именно длительное действие позволяет применять препарат ежедневно без резких колебаний концентрации. Всасывание не зависит от приёма пищи, хотя жирная еда может несколько замедлить начало действия. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4.

¶Отличия от дозировок 10 и 20 мг

Низкая доза реже вызывает побочные эффекты, поскольку концентрация вещества в крови стабильна и не даёт пиковых значений.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, приливы, заложенность носа. Боль в спине и мышцах чаще отмечается именно при длительном ежедневном приёме и, как правило, проходит самостоятельно.

Препарат противопоказан при одновременном приёме нитратов (нитроглицерин и другие) из-за риска резкого падения артериального давления. Не применяется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, недавно перенесённом инфаркте или инсульте, неконтролируемой гипотензии. Требует осторожности при печёночной и почечной недостаточности. Не предназначен для женщин и лиц младше 18 лет.

¶Особенности применения

Тадалафил в дозе 5 мг не является афродизиаком: он не вызывает возбуждения сам по себе и требует естественной стимуляции. Эффект развивается постепенно, поэтому оценивать результативность терапии следует не раньше чем через несколько дней регулярного приёма. Отменять препарат резко не рекомендуется без консультации с врачом. Дозу подбирает специалист с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств, поскольку тадалафил взаимодействует с рядом препаратов, включая некоторые антибиотики, противогрибковые средства и ингибиторы протеазы.

¶Правовой статус

В большинстве стран тадалафил отпускается по рецепту врача. Самовольное применение без диагностики может скрыть симптомы серьёзных заболеваний, например сердечно-сосудистой патологии, требующей отдельного лечения. Бесконтрольный приём и покупка препарата из непроверенных источников связаны с риском получения фальсифицированной продукции.