Суппозитории с красавкой¶

Суппозитории с красавкой — лекарственная форма (ректальные или вагинальные свечи), содержащая в качестве действующего вещества экстракт или порошок листьев красавки (белладонны, Atropa belladonna). Применяются преимущественно в качестве спазмолитического и обезболивающего средства при заболеваниях гладкомышечных органов малого таза. Относятся к группе препаратов, содержащих алкалоиды атропинового ряда, и в современной медицинской практике используются ограниченно из-за высокой токсичности исходного растительного сырья и наличия более безопасных синтетических аналогов.

¶Действующее вещество

Красавка обыкновенная (белладонна) — многолетнее травянистое растение семейства паслёновых. Все части растения содержат тропановые алкалоиды, главными из которых являются атропин и гиосциамин (левовращающий изомер атропина). В листьях сумма алкалоидов составляет в среднем 0,1–1,3 %, в корнях — до 0,5–1 %. Именно листья служат основным фармакопейным сырьём.

Фармакологическое действие обусловлено блокированием м-холинорецепторов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов, снижению секреции желёз, расширению зрачка, учащению сердечных сокращений. При ректальном введении часть алкалоидов всасывается через слизистую оболочку прямой кишки, обеспечивая как местный, так и резорбтивный эффект.

¶Состав и форма выпуска

Классические прописные суппозитории с красавкой содержат:

• экстракт красавки (густой или сухой) — в дозировке, эквивалентной 0,01–0,015 г сухого экстракта;
• основу — масло какао, жир кондитерский, ланолин или плотные сорта жира (основа для суппозиториев);
• вспомогательные компоненты — при необходимости эмульгаторы и стабилизаторы.

Суппозитории имеют торпедовидную или конусовидную форму, массу около 2–3 г, желтовато-зеленоватый или буроватый оттенок, обусловленный окраской экстракта. Хранятся в прохладном, защищённом от света месте; срок годности обычно не превышает 1–2 лет.

¶Показания к применению

Традиционно суппозитории с красавкой назначались при:

• спазмах гладкой мускулатуры кишечника, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей;
• трещинах заднего прохода и геморрое, сопровождающихся спазмом сфинктера и болевым синдромом;
• некоторых гинекологических состояниях, сопровождающихся спазмом (в составе комплексной терапии);
• проктите и проктосигмоидите неинфекционной природы.

В ряде случаев экстракт красавки входил в состав комбинированных ректальных свечей вместе с анестезином, ихтаммолом, ксероформом, экстрактом белладонны и другими компонентами. Такие комбинации были распространены в советской и постсоветской фармакопее.

¶Фармакологические свойства

Основные эффекты:

При ректальном применении системная биодоступность ниже, чем при приёме внутрь, что снижает риск общих побочных реакций, однако полностью их не исключает, особенно при повреждённой слизистой оболочке.

¶Побочные действия и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся: сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, головокружение, возбуждение. Признаки передозировки — гиперемия кожи, гипертермия, психомоторное возбуждение, судороги, угнетение дыхания; в тяжёлых случаях возможен летальный исход.

Противопоказания:

• глаукома, особенно закрытоугольная;
• гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
• тахиаритмии, тяжёлая сердечная недостаточность;
• кишечная непроходимость, в том числе паралитическая;
• беременность и период лактации;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

¶Правовой статус и обращение

Алкалоиды красавки относятся к сильнодействующим веществам; препараты на их основе отпускаются по рецепту врача. В Российской Федерации растения рода Atropa включены в перечень растений, содержащих сильнодействующие и ядовитые вещества, а оборот их сырья подлежит контролю. Самостоятельное изготовление суппозиториев в домашних условиях недопустимо из-за риска тяжёлого отравления.

¶Современное положение

Во второй половине XX — начале XXI века суппозитории с красавкой постепенно вытесняются из клинической практики. Причины:

• появление селективных спазмолитиков (мебеверин, пинаверия бромид, гиосцина бутилбромид) с лучшим профилем безопасности;
• стандартизация дозирования синтетических атропиноподобных средств;
• сложность контроля содержания алкалоидов в растительном сырье;
• ужесточение требований к регистрации растительных препаратов.

Тем не менее экстракт красавки по-прежнему входит в состав некоторых комбинированных ректальных и вагинальных лекарственных форм, выпускаемых в отдельных странах. В аптечной сети встречаются преимущественно многокомпонентные свечи, где красавка — один из нескольких активных компонентов.

¶Безопасность и токсикология

Красавка — одно из наиболее ядовитых растений европейской флоры. Смертельная доза атропина для взрослого оценивается в 0,5–1 мг при парентеральном введении; для детей она существенно ниже. Описаны случаи отравления ягодами и листьями растения, а также передозировки галеновых препаратов. Антидотом служит физостигмин (эзерин), применяемый в условиях стационара.

Именно токсикологический профиль объясняет, почему ректальные формы с красавкой рассматриваются как препараты резерва и назначаются коротким курсом при строгих показаниях.