Сунитиниб-Фарм-Синтез препарат¶

Сунитиниб-Фарм-Синтез — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) на основе сунитиниба, противоопухолевого средства из группы ингибиторов протеинкиназ. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется в онкологии при лечении ряда злокачественных новообразований, в первую очередь метастатического рака почки и гастроинтестинальных стромальных опухолей. Препарат производится российской фармацевтической компанией и является аналогом оригинального лекарственного средства, зарегистрированного под международным непатентованным наименованием «сунитиниб».

¶Действующее вещество

Сунитиниб — низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназ, воздействующий на несколько рецепторов одновременно. Он блокирует рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR типов 1, 2 и 3), рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGFR-α и PDGFR-β), а также ряд других киназ, включая KIT, FLT3, CSF-1R и RET.

Такое многокомпонентное действие обеспечивает два основных эффекта:

• антиангиогенный — подавление роста новых кровеносных сосудов, питающих опухоль;
• противоопухолевый — прямое торможение пролиферации опухолевых клеток и ускорение их гибели.

Именно двойной механизм действия отличает сунитиниб от более узконаправленных препаратов и объясняет его применение при разных типах опухолей.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначается взрослым пациентам при следующих состояниях:

Решение о назначении принимает врач-онколог с учётом стадии заболевания, общего состояния пациента и результатов предшествующего лечения.

¶Форма выпуска и дозировка

Сунитиниб-Фарм-Синтез выпускается в виде капсул, содержащих 12,5 мг, 25 мг или 50 мг действующего вещества. Стандартная схема приёма — 50 мг один раз в сутки в течение 4 недель с последующим перерывом 2 недели (схема «4/2»), либо непрерывный приём в меньшей дозе. Капсулы принимают независимо от приёма пищи.

При развитии выраженных нежелательных реакций дозу корректируют или приостанавливают лечение. Самостоятельное изменение режима дозирования недопустимо.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сунитиниб всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6–12 часов. Биодоступность не зависит от времени приёма пищи. Препарат активно связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4. Период полувыведения составляет около 40–60 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится главным образом через кишечник и частично почками.

¶Побочные эффекты

Профиль безопасности сунитиниба связан с его антиангиогенным действием. Наиболее частые нежелательные реакции:

• утомляемость и слабость;
• диарея, тошнота, стоматит;
• изменение цвета кожи и волос;
• повышение артериального давления;
• снижение числа форменных элементов крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз);
• повышение активности печёночных ферментов.

К редким, но серьёзным осложнениям относят кровотечения, тромбоэмболии, перфорации желудочно-кишечного тракта, нефротический синдром и сердечную недостаточность. Пациентам требуется регулярный контроль артериального давления, показателей крови, функции печени, почек и щитовидной железы.

¶Особые указания и противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к сунитинибу или вспомогательным компонентам капсул. С осторожностью его применяют при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, неконтролируемой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, удлинении интервала QT, а также при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Сунитиниб может оказывать эмбриотоксическое и тератогенное действие, поэтому беременным женщинам он противопоказан. Женщинам детородного возраста во время лечения и в течение нескольких недель после его окончания рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции. Данных о проникновении вещества в грудное молоко недостаточно, поэтому на время терапии кормление грудью прекращают.

Взаимодействие с индукторами и ингибиторами фермента CYP3A4 способно изменять концентрацию препарата в крови: индукторы (например, рифампицин, препараты зверобоя) снижают её, а ингибиторы (например, кетоконазол) — повышают, что требует врачебного контроля.

¶Место среди аналогов

Сунитиниб-Фарм-Синтез относится к группе воспроизведённых препаратов сунитиниба, зарегистрированных в Российской Федерации. Наряду с ним на рынке присутствуют другие дженерики и оригинальное лекарственное средство. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, то есть сопоставимости по скорости и степени всасывания действующего вещества с оригиналом.

Применение дженериков расширяет доступность противоопухолевой терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным препаратом. При этом взаимозаменяемость конкретных торговых наименований определяется регуляторными документами и решением лечащего врача.

¶Нормативный статус

Сунитиниб относится к рецептурным лекарственным средствам. В России он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а также применяется в рамках программ льготного лекарственного обеспечения онкологических пациентов. Отпуск из аптечных организаций производится только по рецепту врача.